中财网晓夜圆舞曲是男是女:B阻滞剂
来源：百度文库 编辑：中财网 时间：2024/04/30 00:16:45
[药理]
药效学
本品有肾上腺素β受体部位竞争性地抑制儿茶酚胺的作用。通过减弱或防止β受体兴奋而使心脏的收缩力与收缩速度下降,通过传导系统的传导速度减慢,使心脏对运动或应激的反应减弱。因此，用于心绞痛的治疗，减低心肌氧耗，增加运动耐量。由于阻滞心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋故用于治疗心律失常。可能本品通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞、抗肾素活性以及心排血量减低等降低血压，适用于治疗高血压。由于本品能拮抗儿茶酚胺效应，也用于治疗嗜铬细胞瘤及甲状腺机能亢进，使β1和β2受体的活动均处于抑制状态。
甲亢时甲状腺激素分泌过多，导致β肾上腺素能活性亢进，此时儿茶酚胺的释放并不增多。甲亢的许多症状系β肾上腺素能活性过高所引起，应用普萘洛尔后，甲亢的症状可得到控制，甲状腺激素的分泌并不减少，但外周组织中 T4向 T3的转变减少。
药动学
口服后胃肠道吸收较完全(90％), 1～1.5小时血药浓度达峰值,但进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活,生物利用度为30％。与血浆蛋白的结合率很高, 为93%, 半衰期为2～3小时,经肾脏排泄,主要为代谢产物,小部分(＜1％＝为原形物。不能经透析排出。
[适应症]
用于治疗：
①心律失常，纠正室上性快速心律失常、室性心律失常、泮地黄类及儿茶酚胺引起的快速心律失常；
②心绞痛（典型心绞痛，即劳力型心绞痛）；
③高血压，作为第一线用药，单独或与其他药物合并应用；
④肥厚性心肌病，用于减低流出道压差，减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状；
⑤嗜铬细胞瘤，用于控制心动过速；
⑥甲状腺机能亢进症用于控制心率过快，也用于治疗甲状腺危象或危象先兆；甲状腺次全切除术的术前准备；对病情较重的甲亢患者在抗甲状腺药物或放射性碘治疗尚未奏效前用以控制症状。
⑦心肌梗塞；作为次级预防；
⑧二尖瓣脱垂综合征。
[用法与用量]
1．抗心律失常口服，一次 10—30mg，一日 3—4次，应根据需要及耐受程度调整用量。严重心律失常应急时可静脉注射 1—3mg，以每分钟不超过 1mg的速度静注，必要时 2分钟后可重复一次，以后隔 4小时一次。小儿用量尚未确定，一般口服按体重每日 0.5—1.0mg/kg，分次服；静脉注射按体重 0.01—0.1mg/kg，缓慢注入，一次量不宜超过 1mg。
2．心绞痛口服，开始 5—10mg，每日 3—4次，每 3日可增加 10—20mg，可渐增至每日200mg，分次服。
3．高血压口服，一次 5—10mg，每日 3—4次，按需要及耐受程度逐渐调整，至症状被控制。
4．肥厚性心肌病口服，一次 10—20mg，每日 2—4次，按需要及耐受程度逐渐调整。
5．嗜铬细胞瘤口服，一次 10—50mg，一日 3—4次，术前用 3天，常与 α受体阻滞药同用，一般应先用 α受体阻滞药，待药效出现并稳定后再加用本品。
[制剂与规格]盐酸普萘洛尔片10mg。
盐酸普萘洛尔注射液 5ml：5mg
(1).治心律失常,每日10-30mg,分3次服;(2).嗜铬细胞瘤,术前3日服,一日60mg,分3次服;(3).治心绞痛,每日40-80mg,分3-4次服,从小剂量开始,逐渐增量,日剂量可达80mg以上; (4).治高血压,每次5mg,一日4次,1-2周后加1/4量,在严密观察下可至每日100mg.(5).对麻醉过程中出现心律失常, 以1mg/分速度静滴,一次2.5-5mg,稀释于5-10%葡萄糖液100ml中滴注.
治疗甲状腺亢进：
1．口服一般甲亢病人一次 10～20mg，每日3次；对于甲亢危象者，每次20～80mg，每4～6小时一次。
2．用于术前准备每次20～40mg，每6小时口服一次，必要时加量，直到甲亢症状控制，心率降至正常范围。手术日清晨还需服药一次，手术后需继续服用数天，以后根据病情逐渐减量，如病情稳定，可在一周后停药。
[制剂与规格]盐酸普萘洛尔片10mg
盐酸普萘洛尔注射液5ml：5mg
[禁用慎用]
(1)本品可通过胎盘进入胎儿体内，有报道妊娠高血压者用后可致宫内胎儿发育迟缓，分娩时无力造成难产，新生儿可产生低血压、低血糖、呼吸抑制及心率减慢，尽管也有报告对母亲及胎儿均无影响，但必须权衡利弊，不宜作为孕妇第一线治疗药物。
(2)可从乳汁分泌小量，故哺乳期妇女应用必须权衡利弊。
(3)老年人对本品代谢与排泄能力低，应适当调节剂量。
(4)下列情况应禁用：①支气管哮喘；②心源性休克；③心传导阻滞(Ⅱ至Ⅲ度房室传导阻滞)；④重度心力衰竭；⑤窦性心动过缓。
(5)下列情况应慎用：①过敏史；②充血性心力衰竭；③糖尿病；④肺气肿或非过敏性支气管炎；⑤肝功能不全；⑥甲状腺功能低下；⑦雷诺综合征或其他周围血管疾病；⑧肾功能减退。
[给药说明]
①用量必须强调个体化，不同个体、不同疾病用量不尽相同，肝、肾功能不全者用小量；②糖尿病患者虽可引起血糖过低，但在非糖尿病人中则无降血糖作用；③注意血药浓度不能完全预示药理效应，故还应根据心率及血压等临床征象指导临床用药；④口服可以在空腹时，也可与食物共进，后者可使本品在肝内代谢减慢，生物利用度增值；⑤冠心病患者使用本品不宜骤停，否则可出现心绞痛、心肌梗塞或室性心动过速；⑥甲亢病人用本品也不可骤停，否则使甲亢症状加重；⑦长期用本品者撤药须逐渐递减剂量，至少经过 3天，一般为 2周；⑧长期应用可在少数病人出现心力衰竭，倘若出现，可用洋地黄苷类和(或)利尿药纠正，并渐递减达停用。
应用本品过程中应定期检查血常规、血压、心功能、肝功能、肾功能，糠尿病病人应定期查血糖。
(1)甲亢合并心功能不全者慎用，因本品可使心脏收缩功能减弱，必须采用时，应合用强心药。
(2)作为手术前准备，其优点为奏效快，疗程短，往往数天至一周左右即可控制症状，使心率降至正常范围。由于本品作用往往短暂，故必须一直用药到手术日晨，在手术中必要时需静脉注射，手术后也需继续应用，一直到血 T4、T3降至正常。单用本品作手术前准备不如抗甲状腺药物加碘剂可靠，故主要用于不能耐受抗甲状腺药物者及急需紧急手术者。
[不良反应]
由于本品能透入神经系统，故可出现中枢神经系统不良反应。①较常见的有眩晕或头昏(低血压所致)、心率过慢(＜50次／分钟)；②较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭、神志模糊(尤见于老年人)、精神抑郁，反应迟钝；③更少见的有发热和咽痛(粒细胞缺乏)、皮疹(过敏反应)、出血倾向(血小板减小)；④不良反应持续存在时，须格外警惕的有四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。
应严密观察血压及心律变化,如心律变慢,立即停药.乏力,嗜睡,头晕,失眠,恶心,皮疹. 个别病例有周身性红斑狼疮样反应,多关节病综合症,幻视,性功能障碍(或性欲下降).剂量过大时引起低血压(血压下降),心动过缓,惊厥,呕吐. 可诱发缺血性脑梗塞,可有心源性休克,甚至死亡。
它可引起哮喘；可发生Ⅰ型过敏反应及Ⅳ型迟发过敏反应颇似Lyell综合征；可出现荨麻疹、牛皮癣样皮疹。有报告可发生过敏性肺炎；脱发；及致有硬化性腹膜炎。
此药的停药反应并不限于心血管，也常见有头痛、震颤及焦虑，有时也可出现精神异常。
[相互作用]
(1)与可乐定同用而须停药时，须先停用本品，数天后再逐步减停可乐定，以免血压波动。
(2)与洋地黄苷类同用，可发生房室传导阻滞而致心率过慢，故须严密观察。
(3)与肾上腺素、苯福林或拟交感胺类同用，可引起显著高血压、心率过慢，也可能出现房室传导阻滞，故须严密观察。
(4)可使非去极化肌松药如氯化筒箭毒碱、加拉碘铵等增效，时效也延长。
(5)可影响血糖水平，故与降糖药同用时，须调整后者的剂量。
(6)与异丙肾上腺素或黄嘌呤同用，可使后两者疗效减弱。
(7)与单胺氧化酶抑制剂同用，可致极度低血压，禁用。
(8)与吩噻嗪类同用，可使两者的血药浓度均升高。
(9)与利血平同用，两者作用相加，β受体阻滞作用增强，有可能出现心动过缓及低血压。
苯巴比妥及异烟肼使普萘洛尔的清除增多并减低它们在周身的利用率。
西咪替丁为一种强效肝微粒体酶抑制剂，可降低普萘洛尔、拉贝洛尔、美托洛尔等药物在肝内的代谢，延迟这些药物的排泄，导致其血药浓度明显升高。因而，合并用药时需减少上述药物的剂量以免引起药物不良反应。
氯丙嗪也抑制普萘洛尔代谢。
美托洛尔Metoprolol
[药理]
药效学
参见盐酸普萘洛尔， 但主要使β1受体的活动处于抑制状态。
药动学
口服吸收迅速完全，＞95％，生物利用率为 50％。吸收后迅速入细胞外组织，并能通过血脑屏障及胎盘。蛋白结合率低，约 10％。口服 1.5小时血药浓度达峰值，最大作用时间为 1—2小时。血压的降低与血药浓度不平行，而心率的减少则与血药浓度呈直线关系。T1／2为 3—4小时，老年人延长至 5小时，肾功能不全时无明显改变。在肝内代谢，经肾排泄，尿内以代谢物为主，仅少量(3—10％)为原形物。不能经透析排出。
[药理作用]
本品为选择性β1肾上腺素受体阻滞药，无内源性拟交感活性。因此，对抑制异丙基肾上腺素诱发的心动过速要比普萘洛尔弱，但降低运动心率的作用却比内源性拟交感活性的β受体阻滞药强。通过降低心脏作功达到减少心肌需氧的作用。此外，还具有延长心肌不应期、窦房结恢复时间、右房至希氏束的传导时间和房室结不应期的电生理特性。
药动学
口服吸收完全，口服吸收率＞ 90％，但因肝脏首过效应强大，使生物利用度约下降50％。血浆蛋白结合率仅12％，表观分布容积为
[药理作用]本品系选择性的β1受体阻滞药，其抗β1受体的活性和膜稳定的特性与噻吗洛尔相同。降眼压作用被认为是抑制房水产生的结果。
[适应症]
用于治疗心绞痛、心律失常、高血压、甲状腺机能亢进、嗜铬细胞瘤、心肌梗塞，指证同盐酸普萘洛尔。
适用于轻、中型高血压，其降压效果至少与拉贝洛尔、地尔硫卓、硝苯地平和氯噻酮一样有效。尤适用于伴有哮喘或糖尿病患者的高血压。用于稳定劳累型心绞痛，可降低心绞痛发作频率和硝酸甘油用量，提高运动耐量，均与等量普萘洛尔、氧烯洛尔和维拉帕米和硝苯地平一样有效。可用于治疗心肌梗死和急性心肌缺血，具有缓解胸痛、缩小梗死面积、降低心梗后快速型心律失常的发生及死亡率的作用。也可治疗心律失常、特发性扩张型心肌病、低血压性心脏扩大和心力衰竭伴有心动过速者。
用于治疗开角型青光眼。
[用法与用量]
1．口服成人常用量：开始一次 25—50mg，一日 2—3次，以后按需要可增加至一日 450mg，分 3次服。
2．静脉注射用于心律失常，首次 2.5mg，最大量 5mg，以每分钟 1—2mg速度注入，根据需要及耐受程度 5分钟重复一次，总量不超过 10—15mg。
[制剂与规格]酒石酸美托洛尔片50mg
酒石酸美托洛尔注射液5ml：5mg
剂量个体差异大,注意个体化.(1).高血压:开始每日一次100mg,维持量每日一次100-200mg,必要时增至日400mg,早晚分服.(2).用于心绞痛,每日100-150mg,分2-3次服,必要时增至日150-300mg.(3).心律失常:静注,开始5mg(每分1-2mg),隔5分钟重复注射,一般总量10-15mg.
[用法及用量]口服，每次50～100mg，早晨顿服或分2次口服，如疗效不满意可增加剂量，但每日用量不超过300mg。
静脉注射，5mg溶于25％葡萄糖溶液20ml中缓慢推注，每次间隔时间为2min或5min。
与其他β受体阻滞药一样，不能突然停用本品，否则会加重心绞痛发作，甚至发生心肌梗死。
[剂型与规格]片剂：50mg/片，100mg／片。注射剂：5mg/2ml。
[商品名]倍他乐克，Betaloc(阿斯特拉制药公司)。
[用法及用量]滴眼，每次1～2滴，每日2次(滴眼后6h产生最大降压效果)。
[剂型与规格]滴眼剂：2％，5ml/支。
[禁用慎用]
参见盐酸普萘洛尔。
糖尿病,甲亢及孕妇慎用.2,3度房室传导阻滞,严重心动过缓及对洋地黄无效的心衰病人忌用.
对明显心动过缓、Ⅱ～Ⅲ度房室传导阻滞、心源性休克和严重心力衰竭者禁用。心脏功能失代偿的病人，不应使用本品。
对胰岛素依赖型糖尿病、慢性阻塞性肺气肿、支气管哮喘和周围血管病者应减少剂量，严密观察。
孕妇服用本品可增加其清除率，影响胎儿和新生儿。因此，妊娠和哺乳期间妇女应慎用。
心衰、心动过缓、支气管哮喘患者禁用。
[给药说明]
①显著窦性心动过缓(心率＜45次／分钟)、房室传导阻滞、低血压、心力衰竭时禁用。②过去无心力衰竭史者长期用本品，可能出现心力衰竭征象，宜加用强心药和(或)利尿药，心衰症状继续则停药。③本品能选择性阻滞 β1受体，慎用于有支气管痉挛患者，由于β1受体的选择性阻滞并非绝对，一般仅用小量，并及时加用 β2激动药。④大手术之前应否停用β阻滞剂意见尚不一致，β受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低，使全麻和手术的危险性增加，但可用多巴酚丁胺或异丙肾上腺素逆转。⑤甲状腺机能亢进时应用，可使一些症状如心动过速被掩盖，疑有发生甲亢可能时应避免骤然停用，以致发生甲状腺危象。⑥冠心病患者用本品时不宜骤然停药，否则可出现心绞痛，心肌梗塞或室性心动过速。长期用本品者撤药时用量须逐渐递减，至少要经过 3天，一般需 2周。
与其他β受体阻滞药一样，不能突然停用本品，应在7～10日内逐步撤除，否则会加重心绞痛发作，甚至发生心肌梗死。
进行全身麻醉的病人，最好在麻醉前48小时停服。
支气管哮喘的病人，应该同时给β2激动药，剂量可按本品的用量调整。
[不良反应]
①神经系统：疲乏和眩晕占 10％，抑郁占 5％，其他有头痛、失眠、多梦；②心血管：气短和心动过缓占 3％，其他有肢端冷、雷诺现象、心力衰竭少见；③呼吸系统：肺内哮鸣不到 1％；④胃肠：腹泻占 5％，恶心、胃痛、便秘＜1％；⑤瘙痒症＜1％。理论上讲抑制 β2受体所致不良反应较轻。因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统不良反应较多。
个别病例有胃部不适,眩晕,头痛,嗜睡,失眠.心动过缓。
常见有疲乏(6.2％)、眩晕(3.8％)和头痛(3.6％)，一般均为短暂的，仅有7％的患者需停药。心脏方面的表现较少见，如低血压、心动过缓、房室传导阻滞和充血性心力衰竭。
有报告发生Peyronie病。
部分病人可有轻微上腹不适、倦怠或睡眠异常，长期应用后可消失。偶见非特异性皮肤反应和肢端发冷。
[相互作用]
参见盐酸普萘洛尔。
本品与利尿药或其他抗高血压药物合用，可增强其降压作用。与地高辛合用，有利于控制心衰伴心动过速。与维拉帕米合用，可提高美托洛尔的血药浓度。
苯巴比妥及异烟肼使美托洛尔的清除增多并减低它们在周身的利用率。
西咪替丁为一种强效肝微粒体酶抑制剂，可降低普萘洛尔、拉贝洛尔、美托洛尔等药物在肝内的代谢，延迟这些药物的排泄，导致其血药浓度明显升高。因而，合并用药时需减少上述药物的剂量以免引起药物不良反应。
阿替洛尔Atenolol
[药理]
药效学
参见盐酸普萘洛尔， 但主要使β1受体的活动处于抑制状态。
药动学
口服吸收约为50％。小剂量可通过血脑屏障。蛋白结合率6－10％。服后2－4小时作用达峰值，作用持续时间较久。半衰期为6-7小时，主要以原形自尿排出。在血液透析时可予以清除。
盐酸普萘洛尔药效学：本品有肾上腺素β受体部位竞争性地抑制儿茶酚胺的作用。通过减弱或防止β受体兴奋而使心脏的收缩力与收缩速度下降,通过传导系统的传导速度减慢,使心脏对运动或应激的反应减弱。因此，用于心绞痛的治疗，减低心肌氧耗，增加运动耐量。由于阻滞心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋故用于治疗心律失常。可能本品通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞、抗肾素活性以及心排血量减低等降低血压，适用于治疗高血压。由于本品能拮抗儿茶酚胺效应，也用于治疗嗜铬细胞瘤及甲状腺机能亢进，使β1和β2受体的活动均处于抑制状态。
[药理作用]
本品为长效、选择性β1肾上腺素受体阻滞药，其心脏选择性作用明显强于美托洛尔，而对血管及支气管平滑肌的β2受体抑制较弱。无内源性拟交感活性，无膜稳定性，也无抑制心肌收缩力的作用。本品可降低高血压患者的血压，减轻由运动所致的血压增高。同时，通过减低心率(8％～34％)和心率、血压乘积(9％～40％)，减少心绞痛发作的严重程度和频率，改善急性心肌梗死患者的耗氧指数。因此早期应用该药可缩小心肌梗死面积和预防再梗死，长期应用可降低心肌梗死或卒中的死亡率。
药动学
口服后吸收率达50％～60％，血药达峰时间为2～4h。生物利用度约60％，血浆蛋白结合率约46％，表观分布容积为
[适应症]
用于治疗心绞痛、心律失常、高血压、甲状腺机能亢进、嗜铬细胞瘤、心肌梗塞，指证同盐酸普萘洛尔。
适用于各种原因所致的中、轻度高血压病，包括老年高血压病和妊娠期高血压。最大降压作用发生在治疗开始2周内。临床适用于缺血性心脏病的治疗，包括不稳定型心绞痛，尤适用于治疗稳定型心绞痛。可降低心绞痛发作频率和严重程度，减少硝酸甘油用量，改善运动耐力和ST段压低，具有明显疗效，对伴或不伴有心肌缺血证据的高血压患者，长期应用本品可降低心肌梗死或卒中的死亡率。而且，对确诊或疑有心肌梗死者，早期应用本品也可降低心血管病的死亡率和非致命性心脏骤停及再梗死的发生率。本品可用于防治室上性心动过速、持续性阵发性反复发作性室上性心动过速及室性心律失常，也可降低冠脉术后室上性心律失常和房颤发生率。对青光眼也有效。
[用法与用量]
口服成人常用量：开始每日 12.5—25mg，一次服，2周后按需要及耐受量增至 50—100mg。肾功能损害时，肌酐清除率每分钟＜15ml/
用于心绞痛，每次 12.5—25mg，一日 2次，可渐增至每日总量 150mg。
用于高血压，每次 25mg，一日 1—2次，可渐增至每日总量 200mg。
[制剂与规格]阿替洛尔片(1)12.5mg(2)25mg
口服: 用于心绞痛,每日1次
[用法及用量]口服，一般每次50～100mg，每日1次。用于心绞痛，每次25～100mg，每日1次。视病情而调整给用剂量；用于高血压，每次50～200mg，每日1次。
静脉注射，初始剂量2.5～5mg溶于25％葡萄糖液20mL中稀释，按1mg／min速度静注，如无效，5min后可重复给药，最大给药剂量为10mg。静脉滴注，初始剂量为0.15mg／kg，大于20min滴完，如需要，间隔12h可重复给药1次。青光眼患者用4％溶液滴眼。
对哮喘患者不作为首选治疗。
本品应用过程中，不能突然停药，以免发生停药后综合征。
[剂型与规格]片剂：50mg／片，100mg／片。注射剂：5mg/2ml。
[禁用慎用]
参见盐酸普萘洛尔。
严重肾功能减退者(肌酐清除率＜ 0.5845ml/秒/
对儿童、严重心力衰竭者不主张应用。
对进行血透的患者，每次透析后应当日服50mg。
对心脏储备功能不良者使用本品时也必须小心。
显著心动过缓、房室传导阻滞和心源性休克患者禁用。
[给药说明]
①本品的临床效应与血药浓度可不完全平行，剂量调节以临床效应为准；②肾功能损害时剂量须减少；③有心力衰竭症状的患者用本品时，应先给洋地黄苷或利尿药，如心力衰竭症状仍存在，应逐渐减量停用；④本品的停用过程至少 3天，长可达 2周，如有撤药症状，如心绞痛发作，则暂时再给药，待稳定后渐停用；⑤与饮食共进不影响其生物利用度。
本品应用过程中，不能突然停药，以免发生停药后综合征。
[不良反应]
①心动过缓(＜50次／分钟)、精神抑郁、手足冷、呼吸困难，脚肿较少见；②罕见的有皮疹、关节痛、胸痛等。
心动过缓,周身性红斑狼疮样反应,多关节病综合症,性功能障碍.大剂量可有心脏停博,可引起死亡.
主要有：①心动过缓，发生率为0.6％～10％。②肢端发冷或雷诺现象，2％～35％。③胃肠道症状，0.5％～30％，表现为恶心、腹泻及胃部不适。④疲乏或虚弱，1％～51％。⑤恶梦或睡眠障碍，占6％～26％。⑥头痛，1％～18％。⑦性功能障碍，1％～14％。通常认为本品发生的副作用较轻，且常见于初期治疗阶段，但一般不影响继续治疗，仅有3％～6％的患者需停止用药。心肌梗死患者静注本品后可出现低血压和心动过缓。
[相互作用] 参见盐酸普萘洛尔。
本品与利尿药、钙拮抗药或血管紧张素转换酶抑制药合用，可增强其降压作用。本品与Ⅰ类抗心律失常药物或维拉帕米合用时必需谨慎