maniac舞蹈:肾上腺素

来源:百度文库 编辑:中财网 时间:2024/04/29 14:56:51
中文名称:
肾上腺素
英文名称:
adrenaline;epinephrine
定义:
由肾上腺髓质分泌的一种儿茶酚胺激素。在应激状态、内脏神经刺激和低血糖等情况下,释放入血液循环,促进糖原分解并升高血糖,促进脂肪分解,引起心跳加快。
所属学科:
生物化学与分子生物学(一级学科);激素与维生素(二级学科)
百科名片
肾上腺素(adrenaline,epinephrine,AD)是肾上腺髓质的主要激素,其生物合成主要是在髓质铬细胞中首先形成去甲肾上腺素,然后进一步经苯乙胺-N-甲基转移酶(phenylethanolamine N-methyl transferase,PNMT)的作用,使去甲肾上腺素甲基化形成肾上腺素。
基本信息
肾上腺素是一种激素和神经传送体。肾上腺素的一般使心脏收缩力  肾上腺素注射液
上升,心脏、肝、和筋骨的血管扩张和皮肤、粘膜的血管缩小。
化学名称:1-(3,4-二羟基苯基)-2-甲氨基乙醇 或 3,4-二羟基-α-(甲氨基甲基)苄醇
[药品名]肾上腺素
[英文名]AdrenaLInum
[别名] 副肾碱、副肾素 、盐酸肾上腺素、Epinephrine、Paranephrin、Suprarenine
[分子式]C9H13O3N
[性状]为白色或黄白色结晶性粉末;无臭,味苦;遇空气或日光接触即绥缓氧化变为谈粉红色,最后成棕色。在中性或碱性溶液中不稳定,饱和水溶液显弱碱性反应。极微溶于水,不溶于乙醇、氮仿、乙醚、脂肪油或挥发油,易溶于矿酸或氢氧化碱溶液。常用其盐酸盐,易溶于水。
[规格]盐酸肾上腺素注射液(1njectioA-drenalini Hydrochloridi):每支0.5ml:O.5mg、1ml:1mg;溶液10.1%.
[贮藏]避光,于冷暗处密闭保存。
药品简介
肾上腺素旧称“副肾上腺素”,一般作用是使心脏收缩力上升;心脏、肝、和筋骨的血管扩张和皮肤、粘膜的血管缩小。在药物上,肾上腺素在心脏停止时用来刺激心脏,或是哮喘时扩张气管。
  肾上腺素
肾上腺素能使心肌收缩力加强、兴奋性增高,传导加速,心输出量增多。对全身各部分血管的作用,不仅有作用强弱的不同,而且还有收缩或舒张的不同。对皮肤、粘膜和内脏(如肾脏)的血管呈现收缩作用;对冠状动脉和骨骼肌血管呈现扩张作用等。由于它能直接作用于冠状血管引起血管扩张,改善心脏供血,因此是一种作用快而强的强心药。肾上腺素还可松弛支气管平滑肌及解除支气管平滑肌痉挛。利用其兴奋心脏收缩血管及松弛支气管平滑肌等作用,可以缓解心跳微弱、血压下降、呼吸困难等症状。
药用肾上腺素可从家畜肾上腺提取,或人工合成。理化性质与NA相似。 肾上腺素能激动α和β两类受体,产生较强的α型和β型作用。
1. 传导系统和窦房结的β1受体,加强心肌收缩性,加速传导,加速心率,提高心肌的兴奋性。对离体心肌的β作用特征是加速收缩性发展的速率(正性缩率作用,positive klinotropic effect)。由于心肌收缩性增加,心率加快,故心输出量增加。肾上腺素又能舒张冠状血管,改善心肌的血液供应,且作用迅速,是一个强效的心脏兴奋药。其不利的一面是提高心肌代谢,使心肌氧耗量增加,加上心肌兴奋性提高,如剂量大或静脉注射快,可引起心律失常,出现期前收缩,甚至引起心室纤颤。
2.血管肾上腺素主要作用于小动脉及毛细血管前括约肌,因为这些小血管壁的肾上腺素受体密度高;而静脉和大动脉的肾上腺素受体密度低,故作用较弱。此外,体内各部位血管的肾上腺素受体的种类和密度各不相同,所以肾上腺素对各部位血管的效应也不一致,以皮肤粘膜血管收缩为最强烈;内脏血管,尤其是肾血管,也显著收缩;对脑和肺血管收缩作用十分微弱,有时由于血压升高而被动地舒张;骨骼肌血管的β2受体占优势,故呈舒张作用;也能舒张冠状血管,机制见去甲肾上腺素。
3.血压在皮下注射治疗量(0.5~1mg)或低浓度静脉滴注(每分钟滴入10μg)时,由于心脏兴奋,心输出量增加,故收缩压升高(图10-2);由于骨骼肌血管舒张作用对血压的影响,抵消或超过了皮肤粘膜血管收缩作用的影响,故舒张压不变或下降;此时身体各部位血液重新分配,使更适合于紧急状态下机体能量供应的需要。较大剂量静脉注射时,收缩压和舒张压均升高。此外,肾上腺素尚能作用于邻肾小球细胞(juxtaglomerular cells)的β1受体,促进肾素的分泌。
4.支气管 能激动支气管平滑肌的β2受体,发挥强大舒张作用。并能抑制肥大细胞释放过敏性物质如组胺等,还可使支气管粘膜血管收缩,降低毛细血管的通透性,有利于消除支气管粘膜水肿。
5. 代谢 能提高机体代谢,治疗量下,可使耗氧量升高20%~30%,在人体,由于α受体和β2受体的激动都可能致肝糖原分解,而肾上腺素兼具α、β作用,故其升高血糖作用较去甲肾上腺素显著。此外,肾上腺素尚具降低外周组织对葡萄糖摄取的作用。肾上腺素还能激活甘油三酯酶加速脂肪分解,使血液中游离脂肪酸升高。药理机制
激动心肌、传导系统和窦房结的β受体,使心肌收缩力增强,心输出量增加,传导加速和率增快。激活皮肤粘膜和内脏血管的β2受体,尤其是肾动脉明显收缩,骨骼肌和冠状动脉则扩张。激动支气管β2受体,使支气管扩张。作用于肝和脂肪β2受体,促进肝糖原和脂肪分解,升高血糖。
肾上腺素的一般做用使心脏收缩力上升;心脏、肝、和筋骨的血管扩张和皮肤、粘膜的血管缩小。在药物上,肾上腺素在心脏停止时用来刺激心脏,或是哮喘时扩张气管。
肾上腺素能使心肌收缩力加强、兴奋性增高,传导加速,心输出量增多。对全身各部分血管的作用,不仅有作用强弱的不同,而且还有收缩或舒张的不同。对皮肤、粘膜和内脏(如肾脏)的血管呈现收缩作用;对冠状动脉和骨骼肌血管呈现扩张作用等。由于它能直接作用于冠状血管引起血管扩张,改善心脏供血,因此是一种作用快而强的强心药。肾上腺素还可松弛支气管平滑肌及解除支气管平滑肌痉挛。利用其兴奋心脏收缩血管及松弛支气管平滑肌等作用,可以缓解心跳微弱、血压下降、呼吸困难等症状。
药用肾上腺素可从家畜肾上腺提取,或人工合成。理化性质与NA相似。 肾上腺素能激动α和β两类受体,产生较强的α型和β型作用。
1、心脏:作用于心肌、传导系统和窦房结的β1受体,加强心肌收缩性,加速传导,加速心率,提高心肌的兴奋性。对离体心肌的β作用特征是加速收缩性发展的速率(正性缩率作用,positive klinotropic effect)。由于心肌收缩性增加,心率加快,故心输出量增加。肾上腺素又能舒张冠状血管,改善心肌的血液供应,且作用迅速,是一个强效的心脏兴奋药。其不利的一面是提高心肌代谢,使心肌氧耗量增加,加上心肌兴奋性提高,如剂量大或静脉注射快,可引起心律失常,出现期前收缩,甚至引起心室纤颤。
2、血管肾上腺素主要作用于小动脉及毛细血管前括约肌,因为这些小血管壁的肾上腺素受体密度高;而静脉和大动脉的肾上腺素受体密度低,故作用较弱。此外,体内各部位血管的肾上腺素受体的种类和密度各不相同,所以肾上腺素对各部位血管的效应也不一致,以皮肤粘膜血管收缩为最强烈;内脏血管,尤其是肾血管,也显著收缩;对脑和肺血管收缩作用十分微弱,有时由于血压升高而被动地舒张;骨骼肌血管的β2受体占优势,故呈舒张作用;也能舒张冠状血管,机制见去甲肾上腺素。
3、血压在皮下注射治疗量(0.5~1mg)或低浓度静脉滴注(每分钟滴入10μg)时,由于心脏兴奋,心输出量增加,故收缩压升高(图10-2);由于骨骼肌血管舒张作用对血压的影响,抵消或超过了皮肤粘膜血管收缩作用的影响,故舒张压不变或下降;此时身体各部位血液重新分配,使更适合于紧急状态下机体能量供应的需要。较大剂量静脉注射时,收缩压和舒张压均升高。此外,肾上腺素尚能作用于邻肾小球细胞(juxtaglomerular cells)的β1受体,促进肾素的分泌。
4、支气管:能激动支气管平滑肌的β2受体,发挥强大舒张作用。并能抑制肥大细胞释放过敏性物质如组胺等,还可使支气管粘膜血管收缩,降低毛细血管的通透性,有利于消除支气管粘膜水肿。
5、代谢:能提高机体代谢,治疗量下,可使耗氧量升高20%~30%,在人体,由于α受体和β2受体的激动都可能致肝糖原分解,而肾上腺素兼具α、β作用,故其升高血糖作用较去甲肾上腺素显著。此外,肾上腺素尚具降低外周组织对葡萄糖摄取的作用。肾上腺素还能激活甘油三酯酶加速脂肪分解,使血液中游离脂肪酸升高。
作用与用途
本品直接作用于肾上腺素能α、β受体,产生强烈快速而短暂的兴奋α和β型效应,对心脏β1-受体的兴奋,可使心肌收缩力增强,心率加快,心肌耗氧量增加。同时作用于骨骼肌β2-受体,使血管扩张,降低周围血管阻力而减低舒张压。兴奋β2-受体可松弛支气管平滑肌,扩张支气管,解除支气管痉挛;对α-受体兴奋,可使皮肤、粘膜血管及内脏小血管收缩。临床主要用于心脏骤停、支气管哮喘、过敏性休克,也可治疗荨麻疹、枯草热及鼻粘膜或齿龈出血。
编辑本段
临床应用
用于心脏骤停的抢救和过敏性休克的抢救,也可用于其他过敏性疾病(如支气管哮喘、荨麻疹)的治疗。与局麻药合用有利局部止血和延长药效。
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用法用量
1、常用于抢救过敏性休克,如青霉素引起的过敏性休克。由于本品具有兴奋心肌、升高血压、松弛支气管平滑肌等作用,故可缓解过敏性休克的心跳微弱、血压下降、呼吸困难等症状。皮下注射或肌注0.5~1mg,也可用于0.1~0.5mg缓慢静注(以等渗盐水稀释到10ml),如疗效不好,可改用4~8mg静滴(溶于5%葡萄糖液500~1000ml)。
2、抢救心脏骤停;可用于由麻醉和手术中的意外、药物中毒或心脏传导阻滞等原因引起的心脏骤停,以0.25~0.5mg心内注射,同时作心脏按摩、人工呼吸和纠正酸血症。对电击引起的心脏骤停,亦可用本品配合电除颤器或利多卡因等进行抢救。
3、治疗支气管哮喘:效果迅速但不持久。皮下注射0.25~0.5mg,3~5分钟即见效,但仅能维持1小时。必要时可重复注射1次。
4、与局麻药合用:加少量(约1:20万~50万)于局麻药(如普鲁卡因)内,可减少局麻药的吸收而延长其药效,并减少其毒副反应,亦可减少手术部位的出血。
5、制止鼻粘膜和牙龈出血:将浸有(1:2万~1:1000)溶液的纱布填噻出血处。
6、治荨麻疹、枯草热、血清反应等:皮下注射1:1000溶液0.2~0.5ml,必要时再以上述剂量注射1次。
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注射剂量
常用量为皮下或肌内注射1次0.25mg~1mg。
1 心跳骤停 将0.5mg~1.0mg,或0.01~0.02mg/kg的肾上腺素用注射用生理盐水10ml稀释后静注或左心尖部直接注入,五分钟后根据病情可再次用药,同时配合心脏按摩、人工呼吸和纠正酸血症等其它辅助措施。
2 支气管哮喘 皮下注射0.25~0.5mg,必要时可反复注射。
3 过敏性疾患 皮下注射或肌注0.3mg~0.5mg(0.1%注射液0.3ml~0.5ml)。用于过敏性休克时,还可用本品0.1mg~0.5mg以生理盐水稀释后缓慢静脉推注或取本品4mg~8mg加入500ml~1000ml生理盐水中静脉滴注。
4 与局麻药合用 加少量(约1∶500 000~200 000)于局麻药(普鲁卡因)内,总量不超过0.3mg。
5 局部粘膜止血 将纱布浸以本品溶液(1∶20 000~1 000)填塞出血处。
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不良反应
1、全身反应:治疗量有时可见焦虑不安、面色苍白、失眠、恐惧、眩晕、头痛、呕吐、出汗、四肢发冷、震颤、无力、心悸、血压升高,尿潴留、支气管及肺水肿,短时的血乳酸或血糖升高等。大剂量兴奋中枢,引起激动、呕吐及肌强直,甚至惊厥等。当用量过大或皮下注射误人静脉时,可引起血压骤升、心律失常,严重者可发展为脑溢血、心室颤动。
2、眼用时反应:眼部有短暂的刺痛感或烧灼感、流泪、眉弓疼、头痛、变态反应、巩膜炎;长期应用可致眼睑、结合膜及角膜黑色素沉积、角膜水肿等。
药物相互作用 1、洋地黄类药物或全麻药可增加心肌对肾上腺素的敏感性。本品与上述药物合用可致心律失常,甚至出现心室颤动。
2、与催产药如缩宫素、麦角新碱等合用,可增强血管收缩,导致高血压或外周组织缺血。
3、与硝酸酯类药合用,可导致低血压,硝酸酯类药物的抗心绞痛作用减弱。
4、与麻黄素并用,对周围小动脉收缩作用呈协同作用,引起血压剧烈上升,对哮喘患者可引起心律失常。不宜合用。
5、与降血糖药合用,降低后者的降血糖作用。
6、p受体阻滞剂可拮抗本品的支气管扩张作用和增强其缩血管作用,合用须慎重。
7、三环类抗抑郁药可加强本品对心血管的作用,导致心律失常、高血压或心动过速。
8、与胍乙啶、利血平合用,本品效应增强,产生高血压及心动过速,而胍乙啶、利血平的降压作用减弱。
9、禁与碱性药物配伍,溶液变色后不宜再用。
10、与α受体阻断剂合用,可致严重低血压。速效扩血管药及a受体阻断剂,可对抗大剂量本品所致的剧烈升压效应。
11、普鲁卡因引起的休克,如用本品抢救,可引起室颤。
12、用氯仿、氯乙烷及氟烷进行麻醉时,禁用本品。以免心肌应急性增高,引起严重的心律失常。
13、与异丙肾上腺素、去甲肾上腺素(三联液)或加阿托品组成四联液,可用于心脏复苏,效果好。
14、与灰压敏并用,呈协同的血管扩张效应,对心脏的兴奋作用也增强。
15、与吩噻嗪类药物并用,可导致严重休克。
16、与甲状腺激素并用,可使血压显著升高,诱发心血管意外。
17、利尿药使血容量及血钠降低时,可减弱本品的升压作用。
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用药注意
1、器质性心脏病、高血压病、冠状动脉病、阻塞性心肌病、心律紊乱、尤其是室性心律紊乱、甲亢及糖尿病患者,以及脑组织挫伤、分娩患者禁用。
2、小儿、老年人、器质性脑损害患者及孕妇应慎用。
3、注射时必须轮换部位,以免引起组织坏死。长期大量应用本品可致耐药性,停药数天后,耐药性消失。
4、用于过敏性休克时,应补充血容量,以抵消血管渗透性增加所致的有效血容量不足。
5、使用本品时必须注意血压、心率与心律变化,多次使用应监测血糖。
6、心脏复苏三联针为盐酸肾上腺素、硫酸异丙基肾上腺素各lmg,重酒石酸去甲肾上腺素2mg(去甲肾上腺素1mg)。三者注射液于临用前混合,作心室内注射。
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过量中毒
误用过量肾上腺素,可出现恶心、呕吐、面色苍白、心动过速、胸部压迫感、室性过早搏动、血压上升、肌肉震颤、步态不稳、寒战、发热、出汗、瞳孔散大、喘息性呼吸、惊厥等、血压急剧上升时、则有搏动性头痛、重症病儿常发生肺水肿、心室颤动、脑出血、昏迷、心脏及呼吸中枢麻痹。
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中毒的抢救
1、肾上腺素能抑制阻断剂,可迅速降低血压,防止心律失常,常用的有:
(1)苯苄胺0.52mg/kg加生理盐水250m1,静脉滴注。
(2)氢化麦角碱0.3-1mg,肌肉或静脉注射。
(3)派毕阿左(Piperoxan)10-20mg静脉注射。
2、立即吸入亚硝酸异戊酯0.2m1,或硝酸甘油0.6-1.2mg舌下含化,氯茶碱0.25g加入25%葡萄糖溶液20m1,中静脉注射。
3、吸氧
4、对症治疗。
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副作用
1 有头痛、烦躁、失眠、面色苍白、无力、血压升高、震颤等不良反应。
2 大剂量可致腹痛、心律失常。
编辑本段
生产单位
重庆迪康长江制药有限公司
杭州民生药业集团有限公司
昆明制药集团股份有限公司
海南灵康制药有限公司
天津金耀氨基酸有限公司
上海医药(集团)有限公司信谊制药总厂
上海禾丰制药有限公司
西安利君制药有限责任公司
陕西京西药业有限公司
山西威奇达药业有限公司
大同市惠达药业有限责任公司
编辑本段
词外小释
分子式 C9H13NO3
调节心肌、增高血压、活化交感神经、运送葡萄糖给肌肉、促进肌肉的活动用来应对压力或危险,它可以瞬间给人强大的机能提升和恐怖的爆发力,但如果分泌量过高超过机体可承受限度,便会使毛细孔和血管紧缩,甚至会阻塞输送血液至心脏等反效果,出现心悸、头痛、激动不安,有呕意的现象或体能障碍。
扩展阅读: 1 百科图书
开放分类:医学,药理学,α,拟肾上腺素药,β受体兴奋药
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“肾上腺素”在汉英词典中的解释(来源:百度词典):1.[Biochemistry] adrenalin; epinephrine
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