中财网端午节龙舟怎么画:麻黄附子细辛的药理作用
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麻黄附子细辛的药理作用
2011-06-24 23:04:36| 分类： 中医中药|字号 订阅
1.拟肾上腺素作用
麻黄碱能促进肾上腺素能神经和肾上腺髓质嗜铬细胞释放去甲肾上腺素和肾上腺素而间接发挥拟肾上腺素的作用。另外，麻黄碱的结构与肾上腺素相似，可直接兴奋a，B-受体而发挥拟肾上腺素作用。
其拟肾上腺素作用表现为
2.（1）对心血管系统的作用
1.1.心脏：麻黄碱使心肌收缩力增强，心输出量增加。在整体情况下由于血压升高反射地兴奋迷走神经，抵消了它直接加速心率的作用，故心率变化不大；如果迷走神以反射被阻断则心率将加快。麻黄碱引起心律紊乱较肾上腺素少，但有严重器质性心脏病或接受洋地黄治疗的患者，也可引起意外的心律紊乱。麻黄挥发油乳剂对蟾蜍心脏表现抑制作用。
（.2.）血管：麻黄碱使冠脉、脑、肌肉血管扩张，血流量增加；使肾、脾等内脏和皮肤、粘膜血管收缩，血流量降低。麻黄碱溶液用于粘膜，能满意地消除血管充血，且不伴有后扩张。麻黄碱以鼻粘膜血管的收缩作用比伪麻黄碱强，维持时间亦较长。
（3.）血压：麻黄碱常引起收缩压和舒张压上升，脉压增大。犬小剂量(0.01-0.2mg／kg)静脉注射，血压上升可维持10-15分钟，大剂量(6-10mg／kg)静脉注射，由于抑制心脏而引起血管下降。
1.2.对平滑肌的作用：
1.2.1.对支气管平滑肌的松驰作用较肾上腺素弱而持久。离体兔肺支气管灌注，低浓度麻黄碱及伪麻黄碱均引起支气管扩张。左旋麻黄碱和右旋伪麻黄碱能缓解由组胺或乙酰胆碱所致犬呼吸道阻力增加，甲基麻黄碱也能舒张支气管平滑肌。
1.2.2.麻黄碱作用于虹膜辐状肌可使瞳孔扩大，故有散瞳作用。
1.2.3.能使胃肠道平滑肌松驰，抑制蠕动，延缓胃肠道内容物的推进及排空。麻黄次碱对离体兔肠先抑制后兴奋。
1.2.4.对动物子宫一般表现为张力及振幅增加，此种兴奋作用可被麦角胺阻断，被可卡因所增强，然而对人的子宫一般表现为抑制，曾用于缓解月经痛。麻黄对离体动情期大鼠子宫表现抗5－羟色胺作用，麻黄次碱对豚鼠离体子宫有收缩作用。
1.2.5.能使膀胱三角肌和括约肌的张力增加。麻黄碱使排尿次数减少，足够量甚至产生尿潴留，用于儿童遗尿症有效。
2.对中枢神经系统的作用：
麻黄碱的中枢兴奋作用远较肾上腺素力强，较大治疗量即能兴奋大脑皮层和皮层下中枢，引起失眠、神经过敏、不安、震颤等症状。麻黄碱对呼吸中枢和血管运动中枢也有兴奋作用。麻黄挥发油乳剂对兔呼吸表现先兴奋后抑制。一定量麻黄碱能对抗麻黄挥发油乳剂引起小鼠镇静作用。
3.发汗解热作用：
麻黄挥发油乳剂对人工发热的兔有解热作用，麻黄挥发油及萜品烯醇对正常小鼠体温有降温作用，以萜品烯醇作用更为明显，二者对正常及发热猫未见引起发汗。麻黄碱及麻黄总生物碱对人不能诱发出汗，当人暴露于高温1.5-2小时后，给与麻黄碱50-60mg，出汗量比未暴露于高温者快而多，提示对人有中等度发汗作用，这种作用可能是由于麻黄阻碍了汗腺导管对钠的重吸收而导致汗腺分泌增加。D－伪麻黄碱口服50mg，可使实验动物血管通透性降低，而呈抗炎作用，这也有助于解热。
4.抗菌抗病毒作用：
麻黄煎剂体外试验对金黄色葡萄球菌、甲种链球菌、乙种链球菌、炭痕杆菌、白喉杆菌、绿脓杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌表现不同程度的抗菌作用。麻黄挥发油对流感嗜血杆菌、大肠杆菌、白色念珠球菌均有不同程度的抑菌作用，对亚洲甲型流感病毒有抑制作用，对甲型流感病毒PR，株感染的小鼠有治疗作用。麻黄煎剂对亚洲甲型流感病毒的最低抑制浓度为2mg／ml。
5.抗过敏及免疫作用：
麻黄的水或乙醇提取物能抑制过敏介质(补体)的释放，但对组胺等介质没有对抗作用。静脉注射奥昔麻黄碱10mg/kg可使兔脾脏和胸腺重量明显减轻。
6.镇咳平喘祛痰作用：
麻黄水提物口服或腹腔注射有镇咳作用。用组胺气雾致喘法试验，小鼠腹腔注射麻黄挥发油0.1ml／kg具有平喘作用，麻黄挥发油组小鼠致喘时间为7.2±2.1分钟，而生理盐水组为2.2±0.7分钟(P＜0.05)。酚红法试验发现给小鼠灌胃麻黄挥发油0.4ml/kg具有促进气管排泌酚红的作用。
7.对心血管系统的作用：
麻黄碱静脉注射对硬膜外阻滞所致心率减慢、搏出量、心输出量、心指数下降均有明显对抗作用。另能显著增加离体豚鼠心脏冠脉流量、心肌收缩力和心率，连续给药3-5天可明显减轻肾上腺素加冰水2天组大鼠心肌坏死病变，坏死程度减轻，范围缩小。
麻黄水提取物550mg／kg十二指肠给药或27mg／kg静脉注射可升高麻醉犬的血压。麻黄碱 静脉注射0.1-0.3mg／kg，描肺动脉平均压、收缩压、舒张压和脉血管阻力均显著增加，且有效量依赖关系。麻黄碱衍生物A0静脉注射给药68mg／kg可引起家兔血压显著下降。
麻黄碱能引起家兔离体主动脉、肺动脉条浓度依赖性收缩。近来有报道，麻黄碱能使豚鼠门静脉环产生浓度依赖性收缩；酚妥拉明能明显抑制，而利血平有显铃增强作用，麻黄碱还能增强电场刺激引起的门静脉的收缩幅度，但可被普萘洛尔明显抑制。提示麻黄碱以直接激动突触后a-受体为上，以促进NA释放的间接作用为辅，后者与激动突触前β－受体力主，以促进NA释放的间接作用为辅，后者与激动突触前β－受体有关。另奥昔麻黄碱有降血粘度作用等。
8.对骨胳肌的作用：
麻黄碱叫使疲劳的骨胳肌紧张度显著且持久地升高。
9.伪麻黄碱的作用：
伪麻黄碱比麻黄碱有显著的利尿作用，用水、盐水及尿素后，更进一步增加尿量排出，但对麻醉狗尿量反而减少，对轻症实验性肾小管肾炎犬仍然产生利尿作用，严重者则无利尿反应。离体兔肺灌流实验表明，伪麻黄碱极稀溶液及浓溶液均使支气管松驰，中等浓度则使支气管肌收缩，而甲基麻黄碱任何浓度均能舒张支气管平滑肌。相互作用同时应用麻黄和氨茶碱可使氨茶碱的血药浓度降低，消除速率增加，消除半衰 期缩短，最高血药浓度降低，表观分布容积增加，曲线下面积减少。因而从药物动力学角度看，临床上麻黄与氨茶碱同时应用是不合理的。
附子为毛茛科植物乌头子根的加工品。其主根为川乌和草乌的块根（即乌头）。附子中含有多种生物碱，其中以乌头碱、中乌头碱、次乌头碱等为主。附子味辛、甘，性大热。有毒。归心、肾、脾经。
「药理作用」
1.与功效主治相关的药理作用
附子具有回阳救逆，补火助阳，逐风寒湿邪之功效。
（1）强心
附子能增强心肌收缩力，加快心率，增加心输出量；增加心肌耗氧量。对离体心脏、在体心脏及实验性衰竭心脏均有明显的强心作用。去甲乌药碱（DMC）是附子强心的主要成分，正性肌力作用显著，呈量效关系。氯化甲基多巴胺、去甲猪毛菜碱也有强心作用。目前研究认为，去甲乌药碱是β受体部分激动剂，其强心作用与兴奋β受体有关。
（2）对血管和血压的影响
附子有扩张血管，增加血流，改善血液循环作用。附子注射液或去甲乌药碱静脉注射均可使麻醉犬心排出量、冠状动脉血流量、脑血流量及股动脉血流量明显增加，血管阻力降低，此作用可被心得安所阻滞。附子对血压的影响既有升压又有降压效应，与其所含成分有关。研究证明，去甲乌药碱是降压有效成分，具有兴奋β受体及阻断α1受体的双重作用。氯化甲基多巴胺为α受体激动剂，去甲猪毛菜碱对β受体和α受体均有兴奋作用，二者是升压作用有效成分。
（3）抗休克
附子及其复方制剂对失血性休克、内毒素性休克、心源性休克及缺氧性、肠系膜动脉夹闭性休克等均有明显保护作用，能提高平均动脉压，延长其存活时问及存活百分率。附子抗休克作用，与其强心，收缩血管，升高血压，以及扩张血管，改善循环等作用有关。抗休克的有效成分除与其强心的有效成分去甲乌药碱相关外，去甲猪毛菜碱对β受体和α受体均有兴奋作用，能兴奋心脏，加快心率，收缩血管，升高血压；氯化甲基多巴胺为α受体激动剂，亦有强心升压作用。
（4）抗心律失常
附子有显著的抗缓慢型心律失常作用。附子对氯仿所致小鼠室颤有预防作用，并可对抗乌头碱所致大鼠心律失常。去甲乌药碱对异搏定所致小鼠缓慢型心律失常有明显防治作用，能改善房室传导，加快心率，恢复窦性心律。对甲醛所致家兔窦房结功能低下症有一定的治疗作用，使窦房结与房室结功能趋于正常。
（5）心肌保护作用
附子注射液静脉注射，能显著对抗垂体后叶素所引起的大鼠急性实验性心肌缺血。附子水煎剂对大鼠心肌有保护作用，能减轻冰水应激状态引起的应激性损伤。去甲乌药碱具有扩张冠状动脉和增加心肌血流量的作用，附子抗心肌缺血作用可能与增加心肌血氧供应有关。
（6）抗寒冷、提高耐缺氧能力
附子能抑制寒冷引起的鸡和大鼠的体温下降，此作用与附子强心、扩张血管、增加血流量等作用有关。附子能显著提高小鼠对常压缺氧的耐受能力，提示其对心、脑有保护作用。
（7）抗炎、镇痛
附子对急性炎症模型有明显抑制作用，能显著抑制巴豆油所致小鼠耳部炎症，对甲醛、蛋清、组织胺、角叉菜胶等所致大鼠足跖肿胀均有抑制作用。乌头碱类生物碱也有抗炎作用。附子的抗炎作用可能是通过多途径实现的。除兴奋垂体-肾上腺皮质系统发挥抗炎作用外，本身可能还具有皮质激素样作用。
生附子及乌头碱能抑制醋酸所致的小鼠扭体反应。生附子能明显提高小鼠尾根部加压致痛法的痛阈值。附子液腹腔注射和附子水煎醇沉液对热刺激所致小鼠疼痛有显著的镇痛作用。乌头碱既是附子的毒性成分，又是镇痛作用的有效成分。
（8）对阴虚、阳虚样动物模型的影响
附子可使阴虚证进一步恶化，使阳虚证得到改善。减少甲状腺机能减退阳虚证模型动物的M受体数量，降低cGMP系统反应性，使之趋于正常。而对甲亢和氢化可的松所致的阴虚模型动物，可使B受体数量增加，提高cAMP系统的反应性。另外，附子还可通医|学教育网搜集整理过影响中枢神经的递质来调整机体的平衡状态，如附子可使虚寒证动物脑中的NA、DA和5-HT的含量呈反向变化。
（9）对消化系统的影响
附子煎剂可抑制胃排空，但却能兴奋离体空肠自发收缩活动，而具有胆碱样、组胺样的作用。生附子、乌头碱对大鼠离体回肠肌则有收缩作用，此作用可被阿托品阻断。附子水煎剂还能抑制小鼠水浸应激型和大鼠盐酸损伤性胃溃疡的形成。
2.其他药理作用
（1）生附子能抑制小鼠自发活动，延长环己巴比妥所致的小鼠睡眠时间。
（2）附子、乌头和乌头碱能刺激局部皮肤，使皮肤黏膜的感觉神经末梢呈兴奋现象，产生瘙痒与灼热感，继之麻醉，丧失知觉。
综上所述，附子回阳救逆、补阳助火功效主要与其强心、抗心律失常、抗休克、扩张血管、增加血流量、增强肾上腺皮质系统的功能、抗寒冷等作用相关；逐风寒湿邪又与抗炎、镇痛、抗寒冷、提高对缺氧的耐受能力等作用相关。
「现代应用」
1.休克
2.缓慢型心律失常
3.风湿性关节炎、关节痛、腰腿痛、神经痛
4.偏头痛
「不良反应」
附子为毒性较大的中药，其毒性主要由乌头碱类生物碱引起。人口服乌头碱0.2mg即可引致中毒，乌头碱的致死量为3-4mg。常见的中毒症状主要以神经系统、循环系统和消化系统的表现为主，常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻、头昏眼花及口舌、四肢，甚至全身发麻，畏寒。严重者出现瞳孔散大，视觉模糊，呼吸困难，手足抽搐，躁动，大小便失禁，体温及血压下降等。乌头碱对心脏毒性较大，心电图表现为一过性心率减慢，房性、室性期外收缩和心动过速，以及非阵发性室性心动过速和心室颤动等。附子经过炮制，乌头碱类生物碱含量大大降低，毒性也明显降低。附子通过合理的配伍，可明显降低其毒性和不良反应，如四逆汤。
细辛具有祛风散寒，通窍止痛，温肺化饮的功效。
细辛药理作用 1.镇静、镇痛作用细辛挥发油有明显的中枢抑制作用，小剂量可使动物安静、驯服、自主活动减少；大剂量可使动物睡眠，并有明显的抗惊厥作用。细辛煎剂灌服也有镇痛作用。其较强的镇痛作用为其治疗头身痛、牙痛等的重要药理学基础。
2.解热作用细辛挥发油灌服对多种原因如温刺法、四氢β-萘胺、伤寒、副伤寒混合疫苗所引起的家兔实验性发热有明显的解热作用，对啤酒酵母所致的大鼠发热也有明显的解热效果。还能降低正常大鼠的体温。
3.抗炎、免疫抑制和抗变态反应细辛挥发油灌服或注射均有明显的抗炎作用。如细辛对致炎剂角叉菜胶、酵母、蛋清、甲醛等所致的大鼠关节肿胀有明显的抑制作用，并能对抗巴豆油所致小鼠耳廓肿胀，抑制抗血清引起的大鼠皮肤浮肿、由组织胺引起的毛细血管通透性增加以及抑制塑料环和棉球肉芽增生。对去肾上腺的大鼠，仍有抗炎作用。
细辛的有效成分甲基丁香酚、N-异丁基十二烷四烯酰胺和去甲乌药碱均可明显抑制组织胺所引起的脉鼠离体回肠收缩。细辛水或醇提取物均能使速发型变态反应总过敏介质释放量减少40%以上，说明其有抗变态反应作用。
4.提高机体的代谢功能从细辛中分离的消旋去甲乌药碱具有β-受体激动剂样的广泛药理效应，有强心、扩张血管、松弛平滑肌、增强脂质代谢和升高血糖等作用。现知去甲乌药碱含于多种药性温热的中药内，如细辛、附子、吴茱萸等，其呈现的药理作用与中药散寒或祛寒功效相吻合，因此可将其视为散寒药效的重要物质基础之一。
5.平喘、祛痰作用细辛能松弛支气管平滑肌而呈现平喘作用。离体实验证明，细辛挥发油对组胺和乙酰胆碱所引起的支气管痉挛有明显的对抗作用；其挥发油成分甲基丁香酚对脉鼠气管亦有明显的松弛作用。细辛醚也有一定平喘、祛痰作用。此外，其醇浸剂静注，可对抗吗啡所致的呼吸抑制。
6.强心、抗心肌缺血、升高血压作用细辛具有强心、抗心肌缺血和升高血压的作用。离体实验表明，细辛挥发油对兔、脉鼠心脏有明显的兴奋作用，表现为正性肌力，正性频率作用，并能增加冠脉流量。对犬实验性心源性休克，细辛能提高其平均动脉压、左室压峰值和冠状血窦流量等作用，其作用强度与多巴胺相似，但其不加快心率。
细辛挥发油给麻醉犬、猫静脉注射，可见降压作用，但其煎剂却有明显的升压作用，其升压作用可能与去甲乌药碱有关。
7.抗菌、抗病毒作用细辛醇浸剂、挥发油等对革兰阳性菌、枯草杆菌和伤寒杆菌有一定的体外抑制作用，煎剂对结核杆菌和伤寒杆菌亦有抑制作用。细辛挥发油对多种真菌如黄曲霉菌、黑曲霉菌、白色念珠菌等均有抑制作用，抗菌的有效成分为黄樟醚。α-细辛醚有抑制呼吸道合胞病毒增殖的作用。
8.局麻作用50%细辛煎剂能阻滞蟾蜍坐骨神经冲动传导，作用可逆。其麻醉效果与1%普鲁卡因接近。挥发油有表面麻醉、浸润麻醉作用。50%细辛酊涂于人舌也有局麻作用。