青霉素钠

简介

青霉素钠

拼音名：Qingmeisuna

英文名：Benzylpenicillin Sodium

书页号：2000年版二部－355

C16H17N2NaO4S 356.38

本品为(2S,5R,6R)-3,3- 二甲基-6-(2-苯乙酰氨基)-7- 氧代-4- 硫杂-1- 氮杂双环

[3.2.0] 庚烷-2- 甲酸钠盐。按无水物计算，含青霉素按C16H17N2NaO4S 计算，不得少

于96.0％　　

性状

本品为白色结晶性粉末；无臭或微有特异性臭；有引湿性；遇酸、碱或

氧化剂等即迅速失效，水溶液在室温放置易失效。

本品在水中极易溶解，在乙醇中溶解，在脂肪油或液状石蜡中不溶。　　

鉴别

(1) 取本品与已知含量的青霉素适量，分别加水制成每1ml中约含50μg

的溶液，各取1ml ，加入不少于200 单位的青霉素酶溶液1ml,在37℃灭活1小时后，取灭

菌滤纸片，分别用上述溶液浸湿后，用滤纸吸去多余的液体，置摊布金黄色葡萄球菌[CM

CC(B)26003]的培养基上，在37℃培养约16小时后均无抑菌作用，而用同一方法检查未经

青霉素酶灭活的溶液均有抑菌作用。

(2) 取本品约0.1g，加水5ml 溶解后，加稀盐酸2 滴，即生成白色沉淀；此沉淀能

在乙醇、醋酸戊酯、氯仿、乙醚或过量的盐酸中溶解。

(3) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集222 图）一致。

(4) 本品显钠盐的火焰反应（附录Ⅲ）。

如果已做(1)、(2)、(4) 项，则(3) 项可不做。如果已做(3)、(4)项，则(1)、(2)

项可不做。　　

检查

酸碱度 取本品，加水制成每1ml 中含30mg的溶液，依法测定（附录Ⅵ

H），pH值应为5.0 ～7.5 。

溶液的澄清度与颜色 取本品5 份，各0.3g，分别加水5ml使溶解，溶液应澄清无色；

如显浑浊，与 1号浊度标准液（附录Ⅸ B）比较，均不得更浓；如显色，与黄色或黄绿色

1号标准比色液（附录Ⅸ A第一法）比较，均不得更深。

吸收度 取本品，加水制成每1ml 中含1.80mg的溶液，照分光光度法（附录Ⅳ A），

在280nm 的波长处测定吸收度，不得大于0.10；在264nm 的波长处有最大吸收，吸收度

应为0.80～0.88。

水分 取本品，照水分测定法（附录Ⅷ M第一法 A）测定，含水分不得过0.5 ％。

细菌内毒素 取本品，依法检查（附录Ⅺ E），每100青霉素单位中含内毒素的量应

小于0.01EU。

无菌 取本品，分别用青霉素酶法灭活后，依法检查（附录Ⅺ H），应符合规定。 【含量测定】 取本品约50mg，精密称定，加水5ml 溶解后，加1mol/L氢氧化钠溶液

5ml ，摇匀，放置15分钟，加1mol/L硝酸溶液5ml ，醋酸盐缓冲液(pH4.6)20ml 及水20ml，

摇匀，照电位滴定法（附录Ⅶ A），用铂电极作为指示电极，汞－硫酸亚汞电极为参比

电极，在35～40℃，用硝酸汞滴定液(0.02mol/L) 缓慢滴定（控制滴定过程约为15分钟），

不计第一个等当点，计算第二个等当点时消耗滴定液的量。每1ml硝酸汞滴定液(0.02mol

/L) 相当于7.128mg 的总青霉素（按C16H17N2NaO4S 计算）。

另取本品约 0.5g,精密称定，加水与上述醋酸盐缓冲液各25ml，振摇使完全溶解，

在室温下，立即用硝酸汞滴定液(0.02mol/L) 滴定。滴定终点判断方法同上。每1ml硝酸汞

滴定液(0.02mol/L) 相当于7.128mg 降解物（按C16H17N2NaO4S 计算）。每1mg的C16H17N2

NaO4S 相当于1670青霉素单位。　　

类别

抗生素类药。　　

贮藏

严封，在凉暗干燥处保存。　　

制剂

注射用青霉素钠　　

用途

青霉素适用于敏感细菌所致的各种疾患，如猪丹毒、炭疽、气肿疽、恶性水肿、放线菌病、马腺疫、坏死杆菌病、牛肾盂肾炎、钩端螺旋体病及乳腺炎、子宫炎、肺炎、败血症等。治疗破伤风时宜与破伤风抗毒素合用。　　

药物相互作用

（1）丙磺舒、阿司匹林、保泰松、磺胺药对青霉素的排泄有阻滞作用，合用可升高青霉素类的血药浓度，也可能增加毒性。（2）氯霉素、红霉素、四环素类等抑菌剂对青霉素的杀菌活性有干扰作用，不宜合用。（3）重金属离子（尤其是铜、锌、汞）、醇类、酸、碘、氧化剂、还原剂、羟基化合物及呈酸性的葡萄糖注射液或四环素注射液都可破坏青霉素的活性，禁忌配伍，也不宜接触。（4）胺类与青霉素G可形成不溶性盐，使吸收发生变化。这种相互作用可利用以延缓青霉素的吸收，如普鲁卡因青霉素。（5）青霉素G钠溶液与某些药物溶液（两性霉素、头孢噻吩、盐酸氯丙嗪、盐酸林可霉素、酒石酸去甲肾上腺素、盐酸土霉素、盐酸四环素、B族维生素及维生素C）不宜混合，因可产生混浊、絮状物或沉淀。　　

注意

（1）青霉素钠或钾易溶于水，在水中β-内酰胺环易裂解为无活性的青霉酸和青霉噻唑酸，后者降低水溶液的pH值，进一步加强青霉素水解，水解率随温度升高而加速，因此注射液应在临用前新鲜配制。必需保存时，应置冰箱中，宜当天用完。（2）掌握与其他药物的相互作用和配伍禁忌，以免影响青霉素的药效。（3）青霉素毒性虽低，但少数家畜可发生过敏反应，严重者出现过敏性休克。如不急救，常致死亡。（4）青霉素钾100万单位和青霉素钠100万单位分别含钾离子1.5mmol和钠离子1.7mmol，大剂量注射可能出现高钾血症和高钠血症。对肾功能减退或心功能不全病畜会产生不良后果。用大剂量青霉素钾静脉注射尤为禁忌。（5）休药期 奶牛 3日。　　

用法与用量

肌内注射 一次量 每kg体重 马、牛 1-2万单位 羊、猪、驹、犊2-3万单位 犬、猫3-4万单位 禽5万单位 一日-3次 连用2-3日 临用前加灭菌注射用水适量使溶解