下属如何对新领导表态:罗红霉素

来源:百度文库 编辑:中财网 时间:2024/04/29 22:32:30
罗红霉素 英文名:Roxithromycin,英文别名:Claramid、Rulid,西医药物。是新一代大环内酯类抗生素,主要作用于革兰氏阳性菌、厌氧菌、衣原体和支原体等。其体外抗菌作用与红霉素相类似,体内抗菌作用比红霉素强1—4倍。
     

罗红霉素

中文名: 罗红霉素(罗力得)   英文名: Roxithromycin,Rulide,Claramid   处方/非处方药: 处方药   分类:窄谱类抗菌药物   化学分子式: C41H74N2O15   注意事项:肝功能不全慎用。 严重肝硬化者的半衰期延长至正常水平两倍以上,如确实需要使用,则一日1次 ,一次150mg。(2)严重肾功能不全者,给药时间延长一倍(一次150mg,一日一次)。(3)本品与红霉素存在交叉耐药性。(4)进食后服药会减少吸收,与牛奶同服可增加吸收。(5)服用本品后可影响驾驶及机械操作能力。   剂型和规格:胶囊 ;颗粒剂 ;分散片片剂 50mg/片,75mg/片,150mg/片。      

罗红霉素

药理作用

     

肺炎支原体光镜照片

罗红霉素抗菌谱与红霉素相近,对金黄色葡萄球菌(MRsA除外)、链球菌(包括肺炎链球菌和A、B、C型链球菌,但G型和肠球菌除外)、棒状杆菌、李司忒菌、卡他摩拉菌(卡他球菌)、军团菌等高度敏感或较敏感。对口腔拟杆菌、产黑拟杆菌、消化球菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等厌氧菌以及脑炎弓形体、衣原体、梅毒螺旋体等也有较好的抗菌作用,对螺旋杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、百日咳杆菌等作用较弱。   罗红霉素对革兰阳性菌的作用较红霉素略差或相仿,对流感杆菌和摩拉卡他菌的活性比红霉素弱,MIC90分别为高于13mg/L和0.89mg/L。淋球菌和嗜肺军团菌对罗红霉素较红霉素更敏感,MIC90均约0.25mg/L。罗红霉素对厌氧菌的作用与红霉素相近,对类杆菌属的MIC90为24mg/L,但对梭菌属的作用比红霉素略强,MIC90为3.3mg/L。肺炎衣原体(MIC90 0.25mg/L)、肺炎支原体(MIC900.03mg/L)、溶脲脲原体(MIC90 1mg/L)对本品敏感,作用大多比红霉素强。   本品是新一代大环内酯类抗生素,主要作用于革兰氏阳性菌、厌氧菌、衣原体和支原体等。其体外抗菌作用与红霉素相类似,体内抗菌作用比红霉素强1—4倍。本品400mg口服后,吸收较好,峰浓度较高,达峰时间1.19土0.49小时,峰浓度8.06士2.06mg/L,其分布较广,肺、扁桃体等组织内浓度较高,消除较慢,消除半衰期为12.29士2.36小时。本品主要以原形药物从粪便中排出。

动力学

     

肾功能衰竭患者注意调整剂量

本品的血药峰浓度是大环内酯类中最高的品种。单剂顿服150mg或300mg后约2h血药峰浓度分别为6.6~7.9mg/L和9.1~10.8mg/L。进食对生物利用度影响小。每日2次,每次150mg,或每日1次300mg,服药连续11日,药物在体内无积蓄。体内分布好,在扁桃体、副鼻窦、中耳、肺、前列腺及生殖泌尿系组织中的药浓度均可达有效水平。1次顿服150mg的本品或1g的红霉素,其血药峰浓度分别为5.6mg/L和4.2mg/L。   本品在细胞内的浓度较高,约为细胞外的数倍至10余倍。蛋白结合率约96%。消除半减期长(8.4~15.5h)。本品以原形和代谢产物经粪与尿排泄。婴幼儿、儿童及老人一般不需调整剂量。肾功能不全者也无需调整剂量;但严重肝硬化时,每日150mg顿服即已足够。

适应症

  罗红霉素用于敏感菌株所引起的感染,尤其上、下呼吸道感染、耳鼻喉感染、生殖器(淋球菌感染除外)及皮肤感染。   罗红霉素主要适应证为敏感菌所致的五官、呼吸道、生殖系及皮肤感染。对下呼吸道感染包括肺炎支原体肺炎的治愈率78%~100%,细菌清除率达91%~95%。对急、慢性非淋球菌性尿道炎的疗效与多西环素相当,细菌清除率达86%~100%。对小儿各科感染及皮肤、软组织感染的疗效与其他大环内酯类相似。   本品可作为与流脑患者密切接触者的预防用药。   1、适应敏感菌株引起的下列感染:2、上呼吸道感染;3、下呼吸道感染;4、耳鼻喉感染;5、生殖器感染(淋球菌感染除外);6、皮肤软组织感染。   2、也可用于支原体肺炎、沙眼衣原体感染及军团病等。

禁忌症

  妊娠、授乳期妇女一般不用此药。   不良反应 可致胃肠反应,如胃痛、恶心、呕吐、腹泻;皮肤过敏反应。

药品应用

  对口腔拟杆菌、产黑拟杆菌、消化球菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等厌氧菌以及   

罗红霉素结构式

脑炎弓形体、衣原体、梅毒螺旋体等也有较好的抗菌作用。对螺旋杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、百日咳杆菌等作用较弱。 口服单剂量150mg,2小时血浆浓度达峰,平均6.6~7.gμg/ml,AUC为72.6~81μg·h/ml(口服红霉素500mg则为6.97μg·h/ml)。进食后服药则吸收减少。但若与牛奶同服,因本品的脂溶性强而吸收良好,在组织和体液中分布较红霉素明显为高。在母乳中含量甚低。   主要通过粪和尿排泄,以原形药物排出,也有部分脱糖代谢物。本品的半衰期为8.4~15.5小时,远比红霉素长。老年人的药动学无明显改变。肾功能不足者,t1/2延长,AUC增大,但一般不需调节剂量(因粪排泄增加)。严重酒精性肝硬化者,半衰期延长两倍,需调整给药间隔时间。应用于上述敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织、五官科感染。

作用用途

  为红霉素衍生物,抗菌活性与红霉素相似,对化脓性链球菌、肺炎双球菌、金葡   

罗红霉素可用于鼻窦炎

菌、军团菌、衣原体、梅毒螺旋体、脑炎弓形体、表皮葡萄球菌、阴道厌氧菌、及肺炎支原体等有作用。   临床用于敏感菌引起的支气管炎、肺炎、扁桃体炎、五官科感染、泌尿系统感染、皮肤和软组织感染等。

用法剂量

  成人剂量:每日2次,每次150mg。餐前至少l5min服用。婴儿与儿童剂量:每日2.5~5.0mg/kg。分2次服用。本品与茶碱或卡马西平合用时,剂量不必调整。本品与红霉素间存在交叉耐药性。   饭前1小时或饭后4小时服用。进食之后服用会降低药物吸收,因罗红霉素为脂溶性药物.开水调和后或者冲服,不易与茶等饮料一同服用。

不良反应

  不良反应并不常见,发生率约为4.1%。最常见者为恶心、腹痛、腹泻等胃肠道症状,需停药的病例仅占1.9%。婴幼儿、儿童和老年人应用本品相当安全。另可有皮疹等过敏反应;肝功能发生变化者极少。可见胃肠道反应、皮疹、ALT、AST升高。

副作用

  1 胃肠道反应较轻,有时有恶心、呕吐、腹泻及腹痛,偶有转氨酶升高。   2 偶有过敏反应,如皮疹及荨麻疹,应停止给药

相互作用

  本品与卡马西平、华法林、雷米替丁、含铝和镁的抗酸剂等均相互无影响。本品与麦角胺及其衍生物合用时,可引起动脉痉挛和严重的局部缺血,故属禁忌。慢性支气管炎患者同时应用罗红霉素和茶碱并无明显的相互作用。

注意事项

  1.对罗红霉素、红霉素或其他大环内酯类药物过敏者禁用。禁忌与麦角胺,二氢麦角胺配伍。   2.肝功能不全者慎用。严重肝硬化者的血消除半衰期(t1/2b)延长至正常水平2倍以上,如确实需要使用,则一次给药150mg,一日1次。   3.轻度肾功能不全者不需作剂量调整,严重肾功能不全者给药时间延长一倍(一次给药150mg,一日1次)。 4.本品与红霉素存在交叉耐药性。   5.为获得较高血药浓度,本品需空腹(餐前1小时或餐后3~4小时)与水同服。   6.用药期间定期随访肝功能。孕妇及哺乳期妇女慎用。低于0.05%的给药量排入母乳,虽然有报道对婴儿的影响不大,但仍需考虑是否中止授乳。如老年人的药动学无明显改变,不需调整剂量。