利福喷丁

摘要

　　利福喷丁抗菌谱性质与利福平相同，对结核杆菌、麻风杆菌、金黄色葡萄球菌、某些病毒、衣原本品的外文名为Rifandin。体等微生物有抗菌作用，其抗结核杆菌的作用比利福平强2～10倍。空腹一次服本品（细晶）400mg，血药峰浓度约为16.8μg／ml；在4～12小时间可保持15.35～16.89μg／ml；48小时尚有5.4μg／ml。尿药浓度，在12～24小时间为16.52～37.98μg／ml。体内分布，以肺、肝、肾脏中较多，在骨组织和脑组织中也有相当浓度。本品主要以原形及代谢物形式自粪便排泄。t1/2平均为18小时。 主要用于治疗结核病（常与其他抗结核药联合应用）。
　　

目录

1基本信息

2药理作用

3功能主治

4动力学

5适应症

6用法用量

编辑本段基本信息

　　利福喷丁(环戊哌嗪利福霉素)
　　药物名称： 利福喷丁
　　药物别名： 环戊哌利福霉素
　　英文名称： Rifapentine
　　药物说明： 片（胶囊）剂：每片（胶囊）150mg、300mg。
　　主要成分： 主要成分为利福喷丁，其化学名为3-[[(4-环戊基-1-哌嗪基)亚氨基]甲基]-利福霉素。
　　

编辑本段药理作用

　　抗菌谱性质与利福平相同，对结核杆菌、麻风杆菌、金黄色葡萄球菌、某些病毒、衣原体等微生物有抗菌作用，其抗结核杆菌的作用比利福平强2～10倍。对沙眼衣原体、厌氧菌的作用与利福平相似，对葡萄球菌和链球菌的作用不如利福平。利福喷丁为半合成广谱杀菌剂，体外对结核杆菌有很强的抗菌活性，最低抑菌浓度（MIC）为0.12～0.25mg/L，比利福平强2～10倍；在小鼠体内的抗结核感染作用也优于利福平。麻风杆菌和其他分枝杆菌如堪萨斯分枝杆菌、蟾分枝杆菌也对本品敏感，但鸟分枝杆菌耐药。另外本品对多数革兰阳性球菌有高度抗菌活性，其MIC＜0.025mg/L；对革兰阴性菌的作用差。对衣原体属的作用与红霉素 、多西环素相仿，较利福平差；对耐甲氧西林葡萄球菌作用较差。体外试验结果，衣原体、金黄色葡萄球菌和淋病奈瑟菌都会对本品产生耐药性。与多西环素联合，对淋病奈瑟菌有协同作用；与异烟肼联合，对结核杆菌的作用远远超过利福平与异烟肼联合。其作用机制与利福平相同，为与依赖DNA的RNA多聚酶的亚单位牢固结合，抑制细菌RNA的合成，防止该酶与DNA连接，从而阻断RNA转录过程，使DNA和蛋白的合成停止。动物实验证明本品有一定的肝功能毒性，对胎儿有致畸作用。本品为胶囊剂。
　　

编辑本段功能主治

　　抗菌谱性质与利福平相同，对结核杆菌、麻风杆菌、金黄色葡萄球菌、某些病毒、衣原本品的外文名为Rifandin。国外，类似名称Rifadin系利福平的一种商品名（美国Merrell Dow药厂），注意区别。体等微生物有抗菌作用，其抗结核杆菌的作用比利福平强2～10倍。 空腹一次服本品（细晶）400mg，血药峰浓度约为16.8μg／ml；在4～12小时间可保持15.35～16.89μg／ml；48小时尚有5.4μg／ml。尿药浓度，在12～24小时间为16.52～37.98μg／ml。体内分布，以肺、肝、肾脏中较多，在骨组织和脑组织中也有相当浓度。本品主要以原形及代谢物形式自粪便排泄。t1/2平均为18小时。 主要用于治疗结核病（常与其他抗结核药联合应用）。
　　

编辑本段动力学

　　空腹一次服本品(细晶)400mg，血药峰浓度约为16.8μg/ml；在4～12小时间可保持15.35～16.89μg/ml；48小时尚有5.4μg/ml。尿药浓度，在12～24小时间为16.52～37.98μg/ml。对人体组织的穿透力强，广泛分布于全身组织及体液，以肝脏中浓度最高，肾、肺等组织中 含量也较高，本品主要以原形及代谢物形式自粪便排泄。t1/2平均为18小时。本品在胃肠道的吸收缓慢且不完全，健康成人单次口服4mg/kg，血药峰浓度(Cmax)平均5.13mg/L，血消除半衰期（t1/2β）为14.1小时；单次口服8mg/kg，则血药峰浓度(Cmax)平均8.5mg/L，血消除半衰期（t1/2β）为19.9小时。本品蛋白结合率>98%，口服本品5～15小时后血浓度可达高峰。本品在体内分布广，尤其肝组织中分布最多，其次为肾，其他组织中亦有较高浓度，但不易透过血-脑脊液屏障。主要在肝内酯酶作用下去乙酰化，成为25-去乙酰利福平；后者在肝脏内去乙酰化比利福平慢，其蛋白结合率显著降低，它水解后形成无活性的3-甲酰利福霉素。本品存在肝、肠循环，故由胆汁排入肠道的原药部分可被再吸收。本品及其代谢产物主要经胆汁入肠道随粪排出，仅部分由尿中排出。
　　

编辑本段适应症

　　在抗结核联合治疗方案中主要作间歇给药治疗用，应与其他抗结核药合用。也可用于化脓性皮肤病及沙眼等疾病的治疗。
　　1、本品与其他抗结核药联合用于各种结核病的初治与复治，但不宜用于结核性脑膜炎的治疗。
　　2、适合医务人员直接观察下的短程化疗。
　　3、亦可用于非结核性分枝杆菌感染的治疗。
　　4、与其他抗麻风药联合用于麻风治疗可能有效；
　　

编辑本段用法用量

　　口服，抗结核。成人一次0.6g（体重<55Kg者应酌减），一日1次，空腹时（餐前1小时）用水送服；一周服药1～2次。需与其他抗结核药联合应用，肺结核初始患者其疗程一般为6～9个月。
　　

编辑本段不良反应

　　本品不良反应比利福平轻微，少数病例可出现白细胞、血小板减少；丙氨酸氨基转移酶升高；皮疹、头昏、失眠等。胃肠道反应较少。应用本品未发现流感症候群和免疫性血小板降低，也未发现过敏性休克样反应。如果出现这类 不良反应须及时停药。可出现白细胞和血小板减少、转氨酶升高、胃肠道反应、皮疹、失眠、头昏等不良反应。黄疸患者及孕妇禁用，肝功能异常、白细胞显著减少者须在严密观察下使用或忌用。服药期间泪、痰、汗、尿、大便可出现橙红色，应事先告诉病人。此外本品动物试验具有致畸作用。
　　

编辑本段禁用者

　　1.对本品或利福霉素类抗菌药过敏者禁用。
　　2.肝功能严重不全、胆道阻塞者和孕妇禁用。
　　

编辑本段注意事项

　　1.本品与其他利福霉素有交叉过敏性。
　　2.酒精中毒、肝功能损害者慎用。肝功能减退患者必须密切观察肝功能的变化。
　　3.服用本品后引起白细胞和血小板减少患者，应避免进行拔牙等手术，并注意口腔卫生，剔牙需谨慎，直至血象恢复正常。
　　4.对诊断的干扰：可引起直接抗球蛋白试验（Coombs试验）阳性；干扰血清叶酸浓度测定和血清维生素B12浓度测定结果；可使磺溴酞钠试验滞留出现假阳性；可干扰利 用分光光度计或颜色改变而进行的各项尿液分析试验的结果；可使血液尿素氮、血清碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血清胆红素及血清尿酸浓度测定结果增高。
　　5.应用本品过程中，应经常观察血象和肝功能的变化情况。
　　6.如曾间歇服用利福平因产生循环抗体而发生变态反应，如血压下降或休克、急性溶血贫血、血小板减少或急性间质性肾小管肾炎者，均不宜再用本品。
　　7.本品应在空腹时（餐前1小时）用水送服；国外推荐给予高脂和少量碳水化合物的早餐后服用本品可提高生物利用度。如服利福平出现胃肠道刺激症状者可改服本品。
　　8.本品单独用于治疗结核病可能迅速产生细菌耐药性，必须联合其他抗结核药治疗。
　　9.患者服用本品后，大小便、唾液、痰液、泪液等可呈橙红色。本品在5岁以下小儿应用的安全性尚未确定。孕妇禁用本品可经乳汁排泄，哺乳期妇女用药应充分权衡利弊后决定是否用药，如应需要使用本品时应暂停哺乳。老年患者肝功能有所减退，用药量应酌减。

• 开放分类：

  医学、药理学、抗结核病药、抗微生物药

• 相关词条：

  乙胺丁醇 异烟肼