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神经科常用药物(二)
(2009-02-04 10:05:30)转载 标签: 教育
神经科
药物
医学
杂谈
分类: 神经内外科 镇静、催眠、抗焦虑药
苯巴比妥 Phenobarbital
[别名] 鲁米那。Luminal。
[应用] 小剂量镇静、中剂量催眠、大剂量抗惊厥。用于失眠、惊厥、麻醉前给药、癫痫大发作麻醉前给药、新生儿高胆红素血症。
[用法用量] 口服:镇静、抗癫痫:0.015~0.03g/次,3次/日。催眠:0.03~0.09 g/次,睡前1次。极量:0.25次,0.5g/日。肌注:麻醉前给药0.1~0.2g/次,术前0.5~1hr。癫痫持续状态:0.1~0.2g /次,极量0.25g/次,0.5g/日。
[副作用] 精神萎靡、头晕、疲倦、乏力、少数有皮疹、药热、剥脱性皮炎,久用可产生耐受性及成瘾性。长期服用可致骨质软化。
[注意事项] (1)注射剂为钠盐粉针剂,不可与酸性药物配伍。(2)长期服用治疗癫痫时不能突然停药,否则可致癫痫发生,甚至癫痫持续状态。(3)严重肺功能不全,支气管哮喘及颅脑损伤呼吸中枢受抑制者慎用或禁用,肝肾功能不良者慎用,肝硬化或肝功能严重障碍者禁用,血紫质病忌用。(4)本品为肝药酶诱导剂,能使氢可、地塞米松、睾酮、雌激素、孕激素、口服避孕药、氯丙嗪、氯霉素、脱氧土霉素、地高辛、苯妥英钠等多种药物代谢加速,疗效降低。(5) 与肝药酶抑制剂或单胺氧化酶抑制剂合用,能减慢本品代谢,使作用增强。
[制剂规格] 片剂:30mg/片。粉针剂:0.1g/瓶。
水合氯醛 Chloral Hydrate
[别名] 水化氯醛。
[应用] 有催眠,抗惊厥作用。用于神经性失眠,伴有显著兴奋的精神病及破伤风痉挛,士的宁中毒等。醒后无思睡或头昏不适。
[用法用量] 睡前1次口服10%溶液5~15ml(一般10ml)。极量: 2g/ 次,4g/日。抗惊镇痉:多用灌肠,10%溶液15~20ml稀释1~2倍后1次灌入。
[副作用] 久用可产生耐受性和成瘾性,对胃肠粘膜有刺激性,大剂量可抑制心肌,致血压下降,亦可抑制呼吸。
[注意事项] (1)刺激性强,须稀释后用。(2)心脏病、动脉硬化症、肾炎、肝脏疾患、热性病及特异质者,尤其是消化性溃疡及胃肠炎患者,须慎用或禁用。(3)长期用药有成瘾性与耐受性。(4)对肝药酶有诱导作用。
[制剂规格] 溶液剂:10%。
硫酸镁 Magnesium Sulfate
[应用] 能抑制中枢神经系统,有镇静止痉作用,并有横纹肌及血管平滑肌弛缓,舒张周围血管及降低血压作用,用于子痫、破伤风、高血压脑病、尿毒症及低镁血症。
[用法用量] 肌注:1g/次。静滴:1~2.5g/次,以5% 葡萄糖液稀释成1%浓度缓滴。
[副作用] 静滴可致呼吸减慢,膝反射消失,血压下降过多,肌注局部疼痛。
[注意事项] (1)静滴时应观察血压、脉搏、呼吸、膝反射,同时备10%葡萄糖酸钙或5%氯化钙以供解救之需。(2)心传导阻滞者忌用。(3)用洋地黄者使用本品应特别注意有无心律紊乱。
[制剂规格] 针剂:2.5g/10ml,1g/10ml。
晕动片
[应用] 镇静催眠及抗胆碱药,用于预防和避免在旅行时因受舟车的颠动而发生晕眩和呕吐等疾患。
[用法用量] 口服:旅行前1~2hr服用1~2片,如属需要可隔4hr续服1片,但在24hr内不可超过4片。
[注意事项] (1)本品内含苯巴比妥,有长时间的催眠作用,绝不可过量服用。(2)过敏体质或有过敏史者慎用。(3)每片含氢溴酸东莨菪碱0.2mg,苯巴比妥30mg,阿托品0.15mg。
[制剂规格] 片剂。
氯氮卓 Chlordiazepoxide
[别名] 利眠宁。Librium。
[应用] 具有镇静、抗焦虑、肌肉松弛、抗惊厥作用。用于焦虑性和强迫性神经官能症,癔病,神经衰弱患者的失眠及情绪烦躁,高血压头痛等。与抗癫痫药合用可防止癫痫大、小发作。
[用法用量] 口服:成人5~25mg/次,3次/日,严重者可20mg/次,3次/日,如症状改善,应立即减为5~10mg。儿童5岁以上者5mg/次,1~3次/日。失眠者,睡前服10~20mg。
[副作用] 嗜睡、便秘等。大剂量时有共济失调,皮疹,乏力,头痛,粒细胞减少及尿闭,偶见中毒性肝炎及粒细胞减少症。长期大量服用可产生耐受性并成瘾。男性患者可导致阳萎。久服骤停可引起惊厥。
[注意事项] (1)孕妇及哺乳期妇女禁用。老年人慎用。(2)肝、肾功能不全者慎用。(3)本品能增强氯丙嗪、乙醇、优降灵的作用,合用须注意。
[制剂规格] 片剂:5mg/片。
地西泮 Diazepam
[别名] 安定。Valium。
[应用] 作用与利眠宁相似,抗焦虑与肌松作用比利眠宁强。用于焦虑症及各种神经官能症、失眠、各种原因引起的肌肉痉挛,与其他抗癫痫药合用治疗癫痫大、小发作。
[用法用量] 口服:抗焦虑,2.5~10mg/次,2~4次/日,严重状态可增至15~30mg/日,分次服。催眠,5~10mg/次,睡前服。抗惊厥,成人2. 5~10mg/次,2~4次/日。6个月以上儿童,每次0.1mg/kg,3次/日。 肌注或静注:10~20mg/次。
[副作用] 同氯氮卓。参见氯氮卓项下。
[注意事项] (1)年老体弱患者减量慎用,分娩时或乳母不宜使用。(2)婴儿、有青光眼病史及重症肌无力患者禁用。(3)突然停药可出现惊厥、震颤等。(4)避免与单胺氧化酶抑制剂或吩噻嗪类药物同用。(5)静注速度宜慢,并注意呼吸。
[制剂规格] 片剂:2.5mg/片。针剂:10mg/2ml。
硝西泮 Nitrazepam
[别名] 硝基安定。
[应用] 有安定、镇静及显著催眠作用,抗癫痫作用强。用于各种失眠及癫痫。
[用法用量] 口服:催眠5~10mg/晚,抗癫痫5~10mg/次,3次/日,极量200mg/日。
[副作用] 嗜睡、头昏、头痛、老年人可有精神紊乱。
[注意事项] (1)老年人剂量宜小,2.5~5mg/次。(2) 服药同时避免饮酒。(3)脑、心肝、呼吸系统功能障碍者慎用。(4)重症肌无力患者、妊娠早期、小儿忌用。(5)长期服用可产生成瘾性。(6)不宜骤然停药。
[制剂规格] 片剂:5mg/片。
氯硝西泮 Clonazepam
[别名] 氯硝安定。Clonopin。
[应用] 抗惊厥作用较安定强。用于癫痫儿童小发作,婴儿痉挛性、肌阵挛性及运动不能性发作。
[用法用量] 口服:初始量0.75~1mg/日,分2~3次,以后逐渐增加,维持量4~8mg/日,分2~3次。小儿开始每日10~20μg/kg,分2~3次,以后逐渐增加,维持量每日0.1~0.2mg/kg,分2~3次服用。
[副作用] 嗜睡、共济失调、行为及个性改变、眼球震颤、眩晕、流涎、偶有白细胞或血小板减少。
[注意事项] (1)可引起呼吸抑制,呼吸道分泌物增加,有呼吸道疾患者慎用。(2)肝病、闭角型青光眼患者忌用。(3)孕妇慎用。(4) 突停可引起癫痫持续状态。(5)与中枢抑制药物合用加重本品中枢抑制作用。(6)服药期勿饮酒。(7)长期服用可产生耐受性。
[制剂规格] 片剂:2mg/片。
氟西泮 Flurazepam
[别名] 氟安定,氟胺安定。
[应用] 有催眠、镇静、抗焦虑作用。服药后15~30min起效,缩短诱导睡眠时间和延长睡眠时间,对焦虑所致的失眠效果好。用于各种失眠及手术前镇静。
[用法用量] 口服:15~30mg/次,睡前服。
[副作用] 眩晕、嗜睡、头晕、共济失调、口苦感,偶可发生恶心、呕吐、腹泻、便秘等,超量服用可引起精神紊乱和昏迷。
[注意事项] (1)孕妇及15岁以下儿童忌用。(2)肝、肾功能不全者慎用,反复应用者应定期检查肝、肾功能。(3)年老体弱者剂量应限于15mg 以内。(4)超剂量出现嗜睡、精神紊乱及昏迷,应洗胃,并予以支持疗法。如出现中枢兴奋,不宜用巴比妥类药,以免过度抑制。(5) 严重抑郁症患者慎用。(6)乙醇、巴比妥类等中枢抑制药可增强其中枢抑制作用。
[制剂规格] 胶囊剂:15mg/粒。
劳拉西泮 Lorazepam
[别名] 罗拉,氯羟安定,洛拉酮。Lora。
[应用] 有显著的催眠和较强的中枢镇静、抗惊厥和肌松作用。用于激动诱导的自主症状,如头痛、失眠等、伴焦虑症状的器质性疾病患者、心血管和胃肠道疾病患者在慢性焦虑症未解除而影响预后的、精神神经病紊乱、需附加治疗的严重抑郁焦虑症,以及术前给药。
[用法用量] 口服:1~2mg/次,2~3次/日。
[副作用] 疲劳、思睡、共济失调,精神不佳,偶有激动、不安、精神错乱、视力模糊,亦可能引起血质不调或损害肝、肾功能。
[注意事项] (1)对苯二氮卓类过敏者、怀孕3个月者禁用。(2)不能与麻醉药、巴比妥类或酒精合用。(3)本品可能会产生依赖性。
[制剂规格] 片剂:0.5mg/片。
艾司唑仑 Estazolam
[别名] 舒乐安定,三唑氮卓。
[应用] 有镇静、催眠、抗惊厥及抗焦虑作用。用于镇静、催眠、抗癫痫等,亦用于麻醉前给药。
[用法用量] 口服:镇静,1~2mg/次,3次/日。催眠,睡前1~2mg 。抗癫痫,2~4 mg/次,3次/日。麻醉前给药2~4mg术前1hr服。
[副作用] 个别有口干、嗜睡、头晕、无力等。
[注意事项] (1)年老体弱及老年高血压患者减量慎用。(2)妊娠早期忌用。(3)长期服用可产生依赖性。
[制剂规格] 片剂:1mg/片。
阿普唑仑 Alprazolam
[别名] 佳乐定。Xanax。
[应用] 有催眠、镇静及抗焦虑作用。用于惊恐和广场恐怖症、失眠症,亦可用于焦虑症,抑郁症。
[用法用量] 口服:催眠,0.4~0.8mg/次,睡前服。抗焦虑,抗抑郁,0.4mg/次,3次/日,极量4mg/日。
[副作用] 倦睡、头晕、无力等。
[注意事项] (1)老年人和体弱者开始用小量。(2)妊娠初3 个月及乳母忌用。(3)长期大剂量服药的患者,应逐步减量停药。
[制剂规格] 片剂:0.4mg/片。
咪达唑仑 Midazolam
[别名] 咪唑安定,多美康,速眠安。DORMICUM。
[应用] 催眠作用迅速,还有抗焦虑、抗惊厥和肌松作用。用于各种失眠症和睡眠节律障碍,特别适用于入睡困难者。亦可用于术前、麻醉诱导和维持麻醉的短性睡眠诱导剂。
[用法用量] 口服:成人15mg,就寝前即刻服用。术前:静注,初始剂量2.5~5mg,可单用或与抗胆碱药合用。肌注:成人0.1~0.15mg/kg,儿童平均剂量稍高于成年0.1 5~0.20mg/kg。应于麻醉诱导前20~30min给药。麻醉诱导:静注10~15mg。儿童肌注,建议本品与氯胺酮合用。咪达唑仑肌注0.15~0.20mg/kg,氯胺酮肌注8mg/kg。
[副作用] 有较好的耐受性,通常动脉压轻微下降,心率和呼吸轻微改变。
[注意事项] (1)对苯甲二氮卓过敏者,孕妇和哺乳期妇女禁用。重症肌无力,衰弱或慢性病、肺阻塞性疾病、慢性肾衰、肝功能损害或充血性心衰等慎用。(2)长期静注突然撤药有戒断综合症。
[制剂规格] 片剂:7.5mg/片。针剂:15mg/3ml ,5mg/ml。
羟嗪 Hydroxyzine
[别名] 安泰乐,安他乐。Atarax。
[应用] 有安定,镇静,止吐及抗组胺作用。用于焦虑,紧张,激动,神经官能症,急慢性荨麻疹和其它过敏性疾患,神经性皮炎以及手术后恶心、呕吐等。
[用法用量] 口服:成人25~50mg/次, 3 次/ 日。 6 岁以上儿童50~100mg/日,分4次服。
[副作用] 较少,可有嗜睡、震颤、口干等。
[注意事项] (1)能增强其它中枢抑制药的作用。(2)久服可产生耐药性。(3)6岁以下儿童慎用,每日剂量不宜超过50mg。婴儿忌用。
[制剂规格] 片剂:25mg/片。
氯美扎酮 Chlormezanone
[别名] 芬那露。Fenarol。
[应用] 有弱安定及肌肉松弛作用。用于各种原因引起的烦燥失眠,配合镇痛药治疗背酸、骨痛、四肢酸痛等。亦可用于震颤性麻痹、震颤、瘫痪等。
[用法用量] 口服:成人0.2g/次,3次/日,儿童酌减。
[副作用] 嗜睡、潮红、药疹、厌食、抑郁等。
[注意事项] 不宜与氯丙嗪类、单胺氧化酶抑制剂等合用。
[制剂规格] 片剂:0.2g/片。
唑吡坦 Zolpidem
[正式名] 思诺思,诺宾。STILNOX。
[应用] 咪唑吡啶类药物,具有快速的催眠作用。该作用与特异性的中枢GABA受体激活有关。本品可缩短入睡时间、减少清醒次数、增加总的睡眠时间和改善睡眠质量。适用于偶发性、暂时性、慢性失眠症的短期治疗。
[用法用量] 口服:通常为10mg, 睡前服。 根据病人反应可加至 15~20mg。对65岁以上老年人,建议开始时用5mg,治疗量不超过10mg。
[副作用] 与用药剂量和病人对药物敏感度有关。主要有眩晕、嗜睡、乏力、恶心、呕吐、头痛等。罕见副作用还有记忆障碍、恶梦、烦燥、精神压抑、腹泻等。
[注意事项] (1)15岁以下儿童、孕妇、哺乳期妇女不应服用本品。(2)呼吸功能不全患者慎用本品。对肌无力患者,有可能引起肌肉乏力。肝功能不全患者应减量。(3)本品可减低驾驶员和机器操作者的注意力。(4)不主张延长本品用药时间。(5)与其他中枢神经药物联合应用时可有相加作用。这些药物主要有:抗焦虑药、神经药物、抗忧郁类药物等。
[制剂规格] 片剂:10mg/片,5mg/片。
丁螺环酮 Buspirone
[应用] 作用于突触前膜上的多巴胺受体,产生抗焦虑作用,但无镇静、肌松和抗惊厥作用。用于治疗广泛性焦虑症和其他焦虑性障碍。
[用法用量] 口服:5mg/次,3次/日。根据病人的治疗反应,每2~3天增加5mg。
[副作用] 少数病人有眩晕、头痛、头晕、腹泻、感觉异常、兴奋、出汗等,较大剂量时可出现烦躁不安。
[注意事项] 对本品过敏、严重肝肾功能不良、重症肌无力患者、孕妇、哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。
[制剂规格] 片剂:5mg/片。
谷维素 Oryzanol
[别名] r-OZ。
[应用] 改善植物神经,内分泌,精神神经失调症状。用于周期性精神病,脑震荡后遗症,经前期紧张症,更年期综合症,植物神经失调。
[用法用量] 口服:10mg/次,3次/日。
[副作用] 偶有胃部不适、恶心、口干、皮疹、皮痒、乳房肿胀、油脂分泌过多、脱发、体重迅速增加等。
[注意事项] 疗程一般3个月左右。
[制剂规格] 片剂:10mg/片。
力月西
【正式名】咪达唑仑注射液 Midazolam Injetion
【应用】1.麻醉前给药。2.全麻醉诱导和维持。3.椎管内麻醉及局部麻醉时辅助用药。4.诊断或治疗性操作(如心血管造影、心律转复、支气管镜检查、消化道内镜检查等)时病人镇静。5.ICU病人镇静。
【用法用量】本品为强镇静药,注射速度宜缓慢,剂量应根据临床需要、病人生理状态、年龄和配伍用药情况而定。1.肌内注射用0.9%氯化钠注射液稀释。静脉给药用0.9%氯化钠注射液、5%或10%葡萄糖注射液、5%果糖注射液、林格氏液稀释。2.麻醉前给药:在麻醉诱导前20~60分钟使用,剂量为0.05~0.075mg/kg肌内注射,老年患者剂量酌减;全麻诱导寻常用5~10mg(0.1~0.15mg/kg)。3.局部麻醉可椎管内麻醉辅助用药,分次静脉注射0 .03~0.04mg/kg。4.ICU病人镇静,先静注2~3mg,继之以0.05mg/(kg.h)静脉滴注维持。
【副作用】 1.较常见的不良反应为嗜睡、镇静过度、头痛、幻觉、共济失调、呃逆和喉痉挛。2.静脉注射还可发生呼吸抑制及血压下降,极少数可发生呼吸暂停、停止或心跳骤停。有时可发生血栓性静脉炎。3.直肠给药,一些病人可有欣快感。
【禁忌症】 对苯二氮卓过敏的病人,重症肌无力患者,精神分裂症患者,严重抑郁状态患者禁用。
【注意事项】1.用作全麻诱导术后常有较长时间再睡眠现象,应注意保持病人气道通畅。2.本品不能用6%萄聚糖注射液或碱性注射液稀释或混合。3.长期静脉注射咪达唑仑,突然撤药可引起戒断综合症,推荐逐渐减少剂量。4.肌内或静脉注射咪达唑仑后至少3个小时不能离开医院或诊室,之后应有人伴随才能离开。至少12个小时内不能开车或操作机器等。5.慎用于体质衰弱者或慢性病、肺阻塞性疾病、慢性肾衰、肝功能损害或充血性心衰病人,若使用咪达唑仑应减少剂量并进行生命体征的监测。6.咪达唑仑不能用于孕妇,在分娩过程中应用须特别注意,单次大剂量注射可致新生儿呼吸抑制,肌张力减退,体温下降以及吸吮无力。7.咪达唑仑可随乳汁分泌,通常不用于哺乳期妇女。
【药物过量】过量一般主要表现是药理作用的增强:中枢抑制——从过度镇静到昏迷、精神失常、昏睡、肌肉松弛、或异常兴奋。大多数情况下,只需注意监测生命体征即可。2.严重过量可导致昏迷、反射消失、呼吸循环抑制和窒息需采取相应的措施(人工呼吸、循环支持),以及采用苯二氮卓类受体拮抗剂如氟马西尼逆转。
【制剂规格】 针剂:1ml:5mg/安瓿
安己辛()
【正式名】 扎来普隆胶囊
【英文名】 Zaleplon Capsules
【应用】 适用于入睡困难的失眠症的短期治疗,临床研究结果显示扎来普隆能缩短入睡时间,但还未表明能增加睡眠时间和减少清醒次数。
【用法用量】成人口服一次5—10mg(1-2粒)睡前服用或入睡困难时服用。体重较轻的病人、老年病人、糖尿病人和轻、中度肝功能不全的病人,推荐剂量为一次5mg(1粒)。每晚只服用一次。持续用药时间限制在7~10天。如果服用7~10天后失眠仍未减轻,医生应对患者失眠的病因重新进行评估。
【副作用】 有头痛、嗜睡、眩晕、口干、出汗及厌食腹痛、恶心呕吐、乏力、记忆困难、多梦、情绪低落、震颤、站立不稳、复视及其他视力问题、神经错乱等不良反应。
【禁忌症】 1.对本品过敏者禁用。2.严重肝、肾功能不全者禁用3.睡眠呼吸暂停综合征患者禁用4.重症肌无力患者禁用5.严重的呼吸困难或胸部疾病患者禁用。6.孕妇及将怀孕的妇女、哺乳妇女禁用。